盐酸罗哌卡因在腰麻中的应用

目前腰麻用药主要为长效酰胺类局麻药布比卡因。但是布比卡因具有较高的心血管毒性及中枢神经系统毒性。1979年首次报道布比卡因可诱发心跳骤停后，人们便开始寻找某种脂溶性更低、毒副作用更小的替代药品。

*1995年瑞典阿斯特拉制药公司研发出个纯左旋体长效酰胺类局麻药：盐酸罗哌卡因。

*1996年在荷兰首次上市。

*1999年引入我国。

*目前主要是阿斯利康的盐酸罗哌卡因，明确可以用于腰麻。

*也有国产罗哌卡因应用于腰麻（河北一品制药股份有限公司）。

作用机制

盐酸罗哌卡因可降低神经细胞膜上钠离子的通透性，从而可逆地阻滞神经冲动的传导。它的分子量、和蛋白结合率与布比卡因相似，但二者的脂溶性差距较大为2.9和10。由于其脂溶性比较低，pka（在生物化学上，蛋白质及氨基酸侧链的pKa值是对酶的活跃性及蛋白质的稳定性十分重要。）比较高，提示其穿透鞘膜的速度比较缓慢。

阻滞特点

*它阻滞痛觉传导(Aδ和C类神经纤维)的程度明显比运动功能(Aβ类神经纤维)的程度强，形成其的药理学特点:低浓度时感觉神经和运动神经阻滯明显分离。

*因其脂溶性比较低，罗哌卡因的麻醉强度明显弱于布比卡因。

心血管毒性

*对心血管和中枢神经系统毒性明显低于布比卡因。

*两药对心脏的毒性机理相似，都是抑制钠通道和钙通道。不同的是，布比卡因对心脏钠通道的抑制主要为“快速占有、慢速离开”，而盐酸罗哌卡因则为“快速占有、快速离开”，表明罗哌卡因对心脏的毒性作用较小。此外罗哌卡因纯S映象体结构对心肌抑制明显较布比卡因双映象体结构弱，比较容易解离。

与布比卡因腰麻比较

*重比重ropivacaine 0.5% 3 ml

*重比重bupivacaine 0. 5% 3 ml

起效时间比较

感觉阻滞

罗哌卡因组约6min；布比卡因约3min。

运动阻滞

罗哌卡因组约13 min；布比卡因约9min。

持续时间比较

感觉阻滞

罗哌卡因组约160min；布比卡因约260min。

运动阻滞

罗哌卡因组约126 min；布比卡因约174min。

目前常用局麻药的用法

普鲁卡因：局部浸润、神经阻滞、蛛网膜下腔阻滞、硬膜外腔阻滞。

左布比卡因：硬膜外腔阻滞。

罗哌卡因：神经阻滞、蛛网膜下腔阻滞、硬膜外腔阻滞。

毒理学作用

盐酸罗哌卡因有收缩脊髓血管的现象，随着其浓度与剂量的增加，可能出现软脑膜血管收缩，脊髓缺血损伤，所以在满足手术要求的前提下，尽量选择局麻药的最低有效浓度与最小有效剂量。