(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶
发布日期:2023/1/9 13:10:55
(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶是一种重要的医药中间体，该化合物可用于合成一种抗充血性心力衰竭药卡莫瑞林，选择性地抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的抑制剂依鲁替尼，天然物质异白刺啉淋胺和小果白刺碱等药物前体。尤其是依鲁替尼已经先后批准用于治疗罕见的侵袭性血癌——套细胞淋巴瘤(MCL)，慢性淋巴细胞性白血病(CLL)以及华氏巨球蛋白血症。作为抗肿瘤适应症获批的4个药物之一，依鲁替尼一上市就在当年获得了5亿美元的销售额。分析人士预计，该药物将在2015年销售额超过10亿美元，2018年则能达到40亿美元，根据预测，依鲁替尼所有适应症的年销售峰值将会达到大约50亿美元。因此可以预见(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶具有广泛的市场前景。
合成方法
(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶合成方法，其特征在于：包括如下步骤，
S1、反应前预处理，将酮还原酶酶粉、辅酶搅拌混合后加入滤膜反应器中；
S2、反应物混合，将N-Boc-3-哌啶酮、异丙醇于反应釜内搅拌溶解，并加入缓冲溶液在30℃下搅拌混合；
S3、将S2中的溶液通过流量泵泵入S1中的滤膜反应器进行混合反应；
S4、所述S3中滤膜反应器的反应液流经第二反应釜进行后处理；
S5、将S4中处理后的混合物进行萃取、浓缩、结晶，制得(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶；
所述S1中辅酶与酮还原酶酶粉分子量均在10000-100000之间；
所述滤膜反应器中滤膜的截留分子量>3000；
所述缓冲溶液为磷酸缓冲溶液，所述辅酶为辅酶NAD，酮还原酶酶粉为乙醇脱氢酶。
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