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(±)-肾上腺素的制备

发布日期:2022/12/22 14:05:33

(±)-肾上腺素能激动α、β 二类受体,产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应。对心脏β1-受体的兴奋,可使心肌收缩力增强,心率加快,心肌耗氧量增加;同时作用于骨骼肌β2-受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压;兴奋β2-受体,可松弛支气管平滑肌,扩张支气管,解除支气管痉挛;对α-受体兴奋,可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。其临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克,也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。

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副作用

(±)-肾上腺素常见的副作用包括晕眩、焦虑和盗汗。心跳过快和高血压也可能发生,偶尔也会导致心律不整。虽然此药物在怀孕以及哺乳使用的风险还未厘清,但对母亲的害处还是必须纳入考虑。

制备方法

一种如式(I)所示的(±)-肾上腺素的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

(a)在酸性介质中,将如式(II)所示的S-肾上腺素与亚硫酸氢钠混合进行消旋反应,S-肾上腺素与亚硫酸氢钠的重量比为1:0.2~0.3,控制反应温度为55〜75°C,反应6小时;所述的酸性介质是浓度为0.5*2M的硫酸溶液;

(b)将反应物料冷却至室温,用氨水调节pH至8.5,搅拌8〜12h,过滤,对滤饼进行洗涤、干燥,得(±)-肾上腺素灰白色粉末。

本发明工艺过程简便、原料易得;反应条件温和,成本低廉、环境污染小,有利于工业生产。

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