硫酸庆大霉素

硫酸庆大霉素，氨基糖苷类抗生素 ，主要制剂为片剂、缓释片、注射液、颗粒、滴眼液。其为庆大霉素C1、C1a、C2、C2a等组分为主混合物的硫酸盐。按无水物计算，每1mg的效价不得少于590庆大霉素单位。

性状

本品为白色或类白色的粉末，无臭；有引湿性。本品在水中易溶，在乙醇、丙酮或乙醚中不溶。

比旋度 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+107°至+121°。

药理作用

本药的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合抑制细菌蛋白质的合成。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本药中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属（包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）中甲氧西林敏感菌株的80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本药多数耐药。链球菌属均对本药耐药。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。

药代动力学

肌内注射后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液，其中5％～15％再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，本药可穿过胎盘屏障，尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含药量少。蛋白结合率低。静脉滴注后30分钟血药浓度达峰值。t_1/2成人为2～3小时，肾功能衰退者40～50小时。血液透析与腹膜透析可部分清除。本药注射后24小时内有50％～93％药物以原型自尿排泄。

适应症

革兰阴性杆菌引起的感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用。对中枢感染无效。

禁忌症

对氨基糖苷类过敏者。