盐酸多塞平

盐酸多塞平，即多塞平，抗忧郁作用较丙咪嗪弱，抗焦虑作用较强，用于抑郁症及神经官能症。常用剂型为片剂、乳膏剂。

适应症

1.常用于治疗抑郁症和各种焦虑抑郁为主的神经症,亦可用于更年期精神病，对抑郁和焦虑的躯体性疾病和慢性酒精性神病也有效。也可用于镇静及催眠。

2.本品外用膏剂用于治疗慢性单纯性苔藓、湿疹、过敏性皮炎、特应性皮炎等。

药理作用

具有阻断H1和H2受体的作用，同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂，其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍，比安太乐强56倍，比赛庚啶强11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg、50mg/kg皮肤给药，对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用，对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用，而且比苯海拉明强，并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应，对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。

注意事项

1.肝、肾功能严重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。用药期间应定期检查血象、心、肝、肾功能。

2.孕妇及哺乳期妇女用药：慎用。

3.儿童用药：慎用。

4.老年用药：从小剂量开始，视病情酌减用量。

5.药物过量：

（1）中毒症状：可致心脏传导阻滞、心律失常，也可产生显著的呼吸抑制。

（2）处理：催吐、洗胃和采用支持疗法及对症治疗。

药物作用

1.与舒托必利合用，有增加室性心律失常的危险，严重者可致尖端扭转心律失常。

2.与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，中枢神经抑制作用增强。

3.与肾上腺素、去甲肾上腺素合用，易致高血压及心律失常。

4.与可乐定合用，后者抗高血压作用减弱。

5.与抗惊厥药合用，可降低抗惊厥药的作用。

6.与氟西汀或氟伏沙明合用，可增加两者的血浆浓度，出现惊厥，不良反应增加。

7.与阿托品类合用，不良反应增加。

8.与单胺氧化酶合用，可发生高血压。

药代动力学

1.盐酸多塞平片

口服吸收好，生物利用度为13-45%，半衰期（t1/2）为8-12小时，表观分布容积（Vd）9-33L/kg。主要在肝脏代谢，活性代谢产物为关甲幕化物。代谢物自肾脏排泄，老年病人对本品的代谢和排泄能力下降。

2.盐酸多塞平乳膏

局部外用本品后，可在血中检测到有意义的药物浓度。本品代谢迅速，它在肝脏中进行去甲基反应，生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平两者代谢途径包括羟基化反应、N-氧化反应、与葡糖醛酸的结合反应，主要以游离和结合方式的代谢物从尿液排泄。本品在体内分布广泛，并与血浆蛋白结合，血浆半衰期8-24小时，本品可越过血脑屏障和胎盘屏障。