哌唑嗪的不良反应和注意事项

哌唑嗪为突触后α肾上腺素受体阻滞药，使周围血管扩张，周围血管阻力降低，起降压作用。降压时很少发生反射性心动过速，因此对心排血量影响很小。本品能扩张动脉和静脉，降低心脏的前负荷与后负荷，使左心室舒张末期压下降，心功能改善，故可用于治疗心力衰竭。

临床作用

有降压作用，扩张周围血管，主要扩张小动脉，降低外周阻力而降压，减低心脏前后负荷，松弛血管平滑肌，引起血管扩张，血压降低。也可用于高血压的治疗。

不良反应

1、首次应用时出现“首剂现象”：严重的体位性低血压（通常在首次给药后30~90分钟或与其它降压药合用时出现）、眩晕、头痛、心悸、出汗等。这是由于阻断内脏交感神经的活性使静脉扩张，回心血量显著减少所致，低钠饮食的患者较易发生，如果将首次剂量改为0.5mg，临睡前服用，可防止或减轻这种不良反应。首剂睡前服用，停用利尿剂，避免剧烈体位改变可减轻“首剂现象”。随着继续用药，上述症状会消失或减轻。

2、中枢神经系统：紧张、头晕、晕厥、倦睡、精神不振、抑郁、感觉异常、视力模糊，目眩可发生于体位由卧位变为立位时，缓慢起床可避免，在饮酒、长时间站立、运动或天气较热时也可出现。在首次服药或加量后日应避免驾车和危险的工作。

3、胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、腹部不适或疼痛等。

4、泌尿生殖系统：阳痿、阴茎搏起异常、尿频或失禁。

5、五官系统：鼻塞、鼻出血、结膜充血、巩膜发红、耳鸣及口干。

6、其他：呼吸困难、心动过速、皮疹、瘙痒、出汗、关节痛及水肿(心功能不全者会因钠潴留伴水肿而致体重增加)、抗核抗体阳性等。

注意事项

1、剂量必须按个体化原则，以降低血压反应为准。

2、对本品过敏、因主动脉或二尖瓣狭窄所致的肺水肿、高输出量性心衰患者。

3、孕妇、乳母和12岁以下儿童禁用。

4、机械性梗阻如主动脉瓣狭窄、二尖瓣狭窄、肺栓塞及缩窄性心包疾病所致充血性心衰患者不宜用。

5、严重心脏病、精神病慎用。

6、肾功能不全时应减小剂量，起始剂量1mg，每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。

7、首次给药后可出现“首剂现象”，加大剂量时也常发生类似情况，故首剂<1mg，且应睡前给药，用药后应密切观察。应逐渐增加剂量；停药时应逐渐减少剂量，以防血压突然降低或回升。

8、在治疗心力衰竭时可以出现耐药性，早期是由于降压后反射性交感兴奋，后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量，后者则宜暂停给药，改用其他血管扩张药。

9、与其它抗高血压药合用时，降压作用加强，较易产生低血压，而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌唑嗪减为1~2mg，每日3次。

10、首次给药及以后加大剂量时，均建议在卧床时给药，不做快速起立动作，以免发生体位性低血压反应。

11、应注意服用本品后的嗜睡现象，用药后不宜从事驾车及操作机器等工作。

12、虽然本品降压作用强，且不良反应较少，但因有首剂现象，故提倡作为利血平、甲基多巴及可乐定的替换药物应用，不提倡作为一线降压药应用。孕妇及哺乳期妇女用药未发现与药物相关的胎儿畸形及其它副作用。在盐酸哌唑嗪的使用中，尚未发现对胎儿及新生儿有异常影响的报道。相关研究结果表明，盐酸哌唑嗪可以单独或与其它药物联合应用来控制妊娠期严重高血压。对哺乳期妇女未见不良反应。