乌药醚内酯的制备及应用

背景及概述^[1][2]

乌药醚内酯为呋喃倍半萜中主要成分，也是乌药的特征成分。乌药是樟科(Lauraceae)山胡椒属(Lindera)植物乌药 Lindera aggregata (Sims) Kosterm.的干燥块根，具行气止痛、温肾散寒之功效。乌药的药理作用广泛，可增加肠胃蠕动、兴奋大脑皮层、加速血液循环等，还具有抗氧化及降脂护肝作用，另有文献报道乌药根中的呋喃倍半萜组分对实验性肝损伤有预防作用，该组分对 CCl₄ 或乙硫氨酸引起的血清转氨酶升高均有较强的抑制作用，并可保护肝脏免受脂肪浸润。

制备^[2]

CN201510238823.2提供一种从乌药中提取乌药醚内酯的方法，该方法解决了传统萃取效率低，用时长的问题，降低了萃取物的损失。

本发明提供的技术方案为：一种从乌药中提取乌药醚内酯的方法，包括以下步骤：

步骤1：将乌药粉碎后与硅藻土混合；

步骤2：采用ASE萃取法萃取乌药醚内酯，收集萃取液，其中，ASE萃取法所采用的萃 取溶剂为体积比为1:2的乙腈与正己烷混合溶液；

步骤3：将萃取液蒸干后用甲醇溶解并稀释定容，离心后取上清液；

乌药和硅藻土的重量比为1:3，乌药粉碎后的粒径为经三号筛过筛后的乌药粉。

采用上述技术方案后，其具有的有益效果为：

本发明采用ASE萃取法用乙腈与正己烷作为萃取液能够有效的提高萃取效果，提高萃取率，降低溶剂用量和萃取用时，相比于传统的萃取方法，本发明解决了传统萃取效率低，用时长的问题，降低了萃取物的损失。

含量测定^[3]

乌药在我国大部分地区均有分布，主产浙江、江西等地，其中以浙江天台所产的乌药较品质， 故称为“台乌药”，被认为是乌药的道地药材。乌药的主要活性成分为乌药醚内酯，由于生长环境的不同，其有成分含量可能存在较大差异，为确保其药理作用和临床疗效，以乌药药材中乌药醚内酯为有效指标成分， 对 6 个不同产地的乌药药材中乌药醚内酯含量进行了测定， 其结果可作为该药材质控的重要指标之一。另外通过测定得知， 药材浸出物也具有一定的差异性。这为保护该药用资源提供了科学依据。

从表1测得各产地药材中乌药醚内酯的含量可以清楚地看出，由于产地不同， 有效成分含量差异显著，其中浙江天台乌药、江西乌药药材中乌药醚内酯含量较高，四川产乌药药材中乌药醚内酯含量最低，提示在用药时应注意产地与药材质量的关系，乌药浸出物结果表明: 浙江天台乌药、江西乌药、广西乌药的浸出物量较高，而四川乌药浸出物量最低，这与药材所测含量具有一定的吻合，说明乌药浸出物与药材中乌药醚内酯的含量具有一定相关性。这为乌药的鉴定提供了一定的科学依据，该研究为合理开发该药材提供了一定的数据资料。

应用 ^[4-5]

一、制备促进胆固醇逆转运的提取物

CN201710150745.X提供一种促进胆固醇逆转运的提取物及其制备方法与应用。本发明中，乌药经醇提、水沉、离心后，去除了部分杂质，具有显著的促进 胆固醇逆转运，降低血脂及防治动脉硬化和非酒精性脂肪肝的作用，改善了中药提取物 “粗、大、黑”状况，减少了药物的服用量，易于提高服用者的依从性。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：一种促进胆固醇逆转运的提取物， 包含异乌药醚内酯26-40mg/g，乌药醚内酯15-23mg/g，乌药醇19-30mg/g。

提取方法：采用体积浓度为70-90％乙醇溶液对乌药进行提取，减压回收乙醇，获得提取液。将提取液浓缩至1/3体积，然后加入浓缩液3- 6倍的水进行沉淀。离心后所得的沉淀物即为提取物。

二、用于制备一种增强型相变储能材料 

CN201610207002.7提供一种增强型相变储能材料，具有较高的导热系数，储能效率高，同时具有很高的耐受温度，热稳定性强。技术方案：一种增强型相变储能材料，由以下成分以重量份制备而成：聚乙二醇60-80份、聚乳酸10-15份、乌药醚内酯0.1-0.2份、叔丁氧基铝2-5份、异丙醇铝3-5份、3-氨基-9-乙基咔唑0.1-0.2份、纳米二氧化硅0.2-0.5份、正硅酸乙酯0.5-1份、知母皂苷元0.1-0.3份、乙醇2-5份、硝酸1-2份、丁基羟基茴香醚0.2-0.5份、二丁基羟基甲苯0.1-0.3份、乙酸异丁子香酚酯0.1-0.2份、氢氧化钠1-2份、水40-60份。本发明的增强型相变储能材料具有较高的导热系数，储能效率高，其导热系数最高可达0.47W/(m·k)，最高耐受温度可高达414℃，当温度达到372℃时质量损失才为5%，具有很高的热稳定性。

主要参考资料

[1]陈方亮,黄瑞平,陈青华,徐仙娥.乌药醚内酯对肝损伤模型大鼠的保护作用[J].中国现代应用药学,2016,33(12):1512-1515.

[2] CN201510238823.2 从乌药中提取乌药醚内酯的方法

[3]陈瑞芳,曹高忠,吴明钗,刘敏.6种不同产地乌药中乌药醚内酯的HPLC法含量测定[J].中华中医药学刊,2011,29(05):1123-1124.

[4]CN201710150745.X 一种促进胆固醇逆转运的提取物及其制备方法与应用

[5]CN201610207002.7 一种增强型相变储能材料及其制备方法