(R) -3-氨基四氢呋喃的合成方法
发布日期:2022/11/9 11:25:09
(R) -3-氨基四氢呋喃作为一种医药中间体，被用于合成抗心律失常药 Tecadenoson，因此合成该化合物具有一定的应用价值。
合成方法
已知相关合成方法主要有：
方法1.广州化工(2012，8:62-63) 3-氨基四氢呋喃的合成工艺研究，公开了以⑶- 3-羟基四氢呋喃为原料，通过对甲苯磺酰酯化、叠氮化、还原反应合成了（R)-3-氨基四氢呋喃。该合成路线收率高，但原料(S)-3-羟基四氢呋喃不易购买、叠氮钠有剧毒，且生成的叠氮中间体为易爆物，生产安全堪忧。
一种(R) -3-氨基四氢呋喃的制备方法，其特征在于:包括以下步骤：
步骤1，将(R)-3-甲酸四氢呋喃溶于二氯甲烷中，加入三乙胺，在冰盐浴条件下加入氯化亚砜，搅拌、减压抽干，加入氨水，室温反应，滤去溶剂，干燥后得(R)-3-甲酰胺四氢呋喃；
步骤2，将氢氧化钠和次氯酸钠溶液混合，冷却至0°C，加入(R) -3-甲酰胺四氢呋喃，搅拌后升温至65°C，保温搅拌，冷却至室温，加二氯甲烷萃取，水洗，有机相干燥后浓缩得到黄色固体，重结晶即得(R) -3-氨基四氢呋喃。
结论
本发明的方法生产操作简单，生产周期短，产品收率高，生产过程无消旋体生成，产品质量稳定，成本低廉，适合工业化生产。
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