新型SDHI类杀菌剂联苯吡嗪菌胺

联苯吡嗪菌胺（pyraziflumid，化合物名称：N-(3',4'-二氟联苯-2-基)-3-(三氟甲基)-2-吡嗪甲酰胺，CAS登录号：942515-63-1）是日本农药株式会社（Nihon Nohyaku Co., Ltd.）发现和开发的新颖杀菌剂，是琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI），被杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）分为第7组。其具有独特的化学结构，结构中含有3-(三氟甲基)-2-吡嗪甲酰胺基团。

联苯吡嗪菌胺的结构式

作用机理

联苯吡嗪菌胺通过抑制线粒体复合体II的琥珀酸脱氢酶（SDH）活性，从而阻断了病原菌的能量代谢，抑制病原菌的生长，导致其死亡，最终达到防治植物病害的目的。

联苯吡嗪菌胺对子囊菌和担子菌有优异的生物活性，对田间多种病害有很好的防治活性。主要用于防治水稻、水果和蔬菜的白粉病、黑星病、灰霉病、菌核病、轮纹病、果斑病及钱斑病等，对甘蓝菌核病、草莓灰霉病、黄瓜白粉病和番茄叶霉病均有较好的防效；对叶菜、果菜类蔬菜、豆类和洋葱作物的菌核病也有特别高的活性，且其对植物和哺乳动物毒性风险低，且耐雨水冲刷。

合成路线

联苯吡嗪菌胺（pyraziflumid）的合成路线：3-(三氟甲基)-2-吡嗪甲酸甲酯（15）[3-(trifluoromethyl)-2-pyrazine carboxylic acid ester] 与 3',4'-二氟-2-苯胺（17）反应或3-(三氟甲基)-2-吡嗪甲酸（16）和3',4'-二氟-2-苯胺（17）缩合而成（如下图所示）。

登记情况

2018年3月，联苯吡嗪菌胺在日本登记，上市了3个商业产品，分别为用于蔬菜的PARADE® 20FL，用于水果作物的PARADE® 15FL和用于草坪的DECIDE® FL。2018年，联苯吡嗪菌胺在韩国登记。

日前，我国联苯吡嗪菌胺产品的登记处于空白状态，但是已有相关的专利：

申请(专利)号：CN202010127829.3本发明涉及一种包含联苯吡嗪菌胺和氟啶胺的组合物及其用途，杀菌组合物包含杀菌活性成分A和杀菌活性成分B，杀菌活性成分A为如下式(I)化合物，杀菌活性成分B为氟啶胺，其中，式(I)化合物命名为联苯吡嗪菌胺。本发明的杀菌组合物能够协同增效防治人参菌核病，白菜菌核病，草莓灰霉病，草莓白粉病，黄瓜白粉病，黄瓜灰霉病，黄瓜菌核病，番茄灰霉病，番茄菌核病，茄子灰霉病，辣椒灰霉病，辣椒菌核病，并且获得预料不到的增效作用。

申请(专利)号：CN201710609856.2本发明涉及一种包含联苯吡嗪菌胺的组合物及其用途，具体地，本发明提供了一种杀菌组合物，其特征在于该杀菌组合物包含杀菌活性成分A和杀菌活性成分B，杀菌活性成分A为如下式(I)化合物，杀菌活性成分B选自丙硫菌唑，啶酰菌胺和氟啶胺中的一种，其中，式(I)化合物命名为联苯吡嗪菌胺。本发明的杀菌组合物能够协同增效防治人参菌核病，白菜菌核病，草莓灰霉病，草莓白粉病，黄瓜白粉病，黄瓜灰霉病，黄瓜菌核病，番茄灰霉病，番茄菌核病，茄子灰霉病，辣椒灰霉病，辣椒菌核病，并且获得预料不到的增效作用。

联苯吡嗪菌胺在美国，欧洲和中国的化合物专利都将于2026年12月到期。有需求的企业可以尝试弥补这一登记空白！

市场前景

目前，联苯吡嗪菌胺已在日本和韩国登记，Nihon Nohyaku Co.,Ltd.还计划在更多作物上登记该杀菌剂，用于防治更多的病害。PARADE® 20FL具有优异的内吸活性，可登记用于喷淋叶菜的育苗盘，预防移栽后菌核病的侵染，可大大节约劳力，增加农业生产效率。

Nihon Nohyaku Co.,Ltd. 公司准备在更多国家登记联苯吡嗪菌胺，加上琥珀酸脱氢酶是不可忽视的重要杀菌剂靶标，联苯吡嗪菌胺有望为全球农业的稳定发展做出贡献，具有不可估量的市场。

参考文献：

[1] 叶萱.Pyraziflumid的开发[J].世界农药