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艾曲波帕的治疗效果

发布日期:2022/6/6 17:23:56

艾曲波帕(Eltoombopag)是小分子血小板生成素受体激动剂,它可与人体跨膜区的血小板生成素受体相互作用,产生信号级联放大作用,从而诱导骨髓巨核细胞的增殖和分化。该药于2008年11月获得美国食品药品管理局(FDA)批准在美国上市,用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜(ITP)患者的血小板减少。商品名为Promacta。艾曲波帕为首个获准治疗成人慢性ITP患者的口服非肽类血小板生成素受体激动剂,其批准治疗ITP患者是一重要里程碑。目前,该药还在进行治疗丙型肝炎病毒、慢性肝病以及和肿瘤相关的引起的血小板减少症的临床研究。

Eltrombopag.png

艾曲波帕效果怎么样

NIH(美国研究院)在一项临床试验中,招募43例免疫抑制剂治疗无效的重型再障患者。其中40%治疗见效,18.6%的患者艾曲波帕治疗无效。

艾曲泊帕在再生障碍性贫血患者中的多个临床试验显示了质量更高、缓解更快的特性,并不增加恶性克隆的发生,成为血液科医师强有力的武器。

艾曲波帕在再障治疗中有哪些优势

,刺激并维持造血干细胞,减少IFN对造血干细胞的抑制;

第二,促进再障患者的个体免疫耐受,来抑制巨噬细胞活性、削弱树突状细胞成熟、增加调节性B细胞及调节性T细胞数量;

第三,能够起到有效针对再生障碍性贫血患者的免疫调节作用,来减少IFN及TNF的释放、增加转化生长因子(TGF)释放;

第四,拥有铁清除的作用,是细胞铁动员、减少铁过载。

制备方法

艾曲波帕(E丨trombopag) 其特征在于该制备方法包括如下步骤:用3’-氨基-2’-羟基联苯基-3-甲酸(II)和乙酰乙酸烷基酯发生重氮偶联反应得到中间体(Z)-2-[3’-(2’-羟基-3-羧酸联苯基)亚肼基]-3-氧代丁酸烷基酯(III),中间体(III)与3,4-二甲基苯肼进行缩合环化反应制得艾曲波帕(I)。

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湖北威德利化学科技有限公司

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湖北魏氏化学试剂股份有限公司

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