雷沙吉兰的药动学与副作用

雷沙吉兰是单胺氧化酶(MAO)B（左旋多巴和卡比多巴代谢通道的主要酶）特异性抑制剂。因此，雷沙吉兰会引起左旋多巴生物利用度升高，并延长其帕金森病疗效持续时间。雷沙吉兰于2007年在美国批准上市，是第二种用于治疗帕金森病的单胺氧化酶B抑制剂，目前批准用于单一治疗或作为左旋多巴的辅助剂。

药动学

雷沙吉兰药口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约30分钟，生物利用度约36%，蛋白结合率为60%～70%。在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6～2小时。

药物相互作用

1.CYP1A2的强抑制药可升高本药的血药浓度，合用时应慎重。2.与其他MAOIs同用，有发生非选择性MAO抑制的危险，可能导致血压升高。3.与恩他卡朋合用，本药的清除率增加28%。4.其余参见司来吉兰。吸烟可诱导肝酶代谢，可能降低本药的血药浓度。

适应症

Agilect (rasagiline mesylate，甲磺酸雷沙吉兰)单独使用作为帕金森病（PD）早期治疗的一线用药或与levodopa（左旋多巴）联用治疗中、重度帕金森病。

使用方法

雷沙吉兰（商品名：Azilect）为片剂，有0.5和1 mg两种规格。标准的雷沙吉兰口服剂量为0.5至1 mg，每日一次，单独服用或与左旋多巴/卡比多巴一同服用。

副作用

雷沙吉兰常见副作用包括头痛、恶心、头晕、焦虑不安、幻觉、失眠、起立性低血压、口干、头痛和肠胃不适，多由多巴胺作用增强引起。

肝毒性

目前已确定雷沙吉兰会引起少量接受长期治疗的患者血清酶水平升高，但异常症状通常程度较轻，且具有自限性。未发现雷沙吉兰会引起急性肝功能衰竭，但有其他特异性程度较弱的单胺氧化酶抑制剂引起急性肝衰竭的病例。

损伤机制

雷沙吉兰经肝脏细胞色素P450系统(CYP 1A2)代谢，生成非活性代谢产物。