2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙醇的应用

背景及概述^[1]

2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙醇可用作医药化工合成中间体。如果吸入2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙醇，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

应用^[1]

2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙醇可用作医药化工合成中间体。如发生以下反应：

具体步骤为：向1L三口瓶中加入23.5g化合物BP103a03(2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙醇，1.0eq)，68.6g(Boc)2O(2.0eq)，甲醇：三乙胺(9：1)的混合溶液500ml，搅拌升温至回流，反应1h，TLC监控反应完毕后，蒸去甲醇三乙胺，加水溶解，二氯甲烷萃取3次，合并有机层水洗一次，无水硫酸钠干燥，蒸除溶剂，干燥，得到固体BP103a04的34.8g。

制备 ^[1]

2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙醇的制备如下：

步骤1：BP103a01的制备。氮气保护下，向1000ml三口瓶中加入200mL吡啶，120g 1(1.0eq)，搅拌降温至0℃，分批加入151.8g TsCl(1.0eq)，搅拌1h，然后缓慢升至室温，继续搅拌3-4h。反应结束后，将反应液倒入冰的稀盐酸溶液，加EA萃取，EA层用稀盐酸洗一次，饱和碳酸氢钠洗涤，饱和食盐水洗，无水Na2SO4干燥，减压蒸除溶剂，硅胶柱层析得BP103a01纯品55g。

步骤2：BP103a02的制备。向1000mL三口瓶中加入55g BP103a01(1.0eq)和160mL DMSO，搅拌均匀，然后加入NaN3 23.52g(2.0eq)，加热至50℃反应3小时，降温至室温，将反应液倒入水中，用EA萃取，合并有机相，无水硫酸钠干燥，浓缩得BP103a02无色液体29.2g

步骤3：BP103a03（2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙醇）的制备：向1L氢化反应釜中加入29g化合物3，甲醇360mL，钯碳5.0g，搅拌，氮气置换，通入氢气反应3-4h，TLC监控反应完毕后，过滤反应液，将滤液浓缩得到BP103a03的油状物23.5g

主要参考资料

[1] CN107375288.  多臂的聚合靶向抗癌偶联物