拉罗替尼的副作用

Larotrectinib最初被授予 孤儿药状况 在2015年，用于软组织肉瘤，以及突破疗法2016年获得NTRK融合治疗转移性实体瘤的称号。2017年宣布了一些临床试验结果。2018年11月26日，Larotrectinib被FDA批准。

拉罗替尼是个专门开发并获准用于治疗的药物 任何 包含某些突变的癌症，而不是特定组织的癌症（即批准为“组织不可知“）。较早的几种药物，包括 派姆单抗最终被FDA批准用于治疗与癌症类型无关的特定突变，但这些药物最初是针对特定癌症类型开发的。美国。 食品和药物管理局 （FDA）认为它是一流的药物。

拉罗替尼作用靶点是NTRK融合的抗癌药可以很好的抵抗多种携带突变的肠道癌症。对很多肿瘤癌症有缓解的作用，希望大家也要多了解这些主要信息，然后患者可以借用这些基本的信息来用药。

拉罗替尼的适应症

拉罗替尼（Vitrakvi / Larotrectinib）是一种激酶抑制剂，可以用成人及儿童患者，适用于治疗符合以下条件的实体瘤。

该实体瘤由某些异常神经营养性受体酪氨酸激酶（NTRK）基因引起，该实体瘤是转移性的或手术切除存在严重并发症的风险，

该实体瘤没有令人满意的替代治疗或患者既往接受治疗后疾病进展。

在所有实体瘤患者中，携带NTRK融合基因的患者适用于拉罗替尼（Vitrakvi / Larotrectinib）治疗。以下两种检测手段可确定患者是否携带NTRK融合基因：下一代基因测序（NGS）或荧光原位杂交检测（FISH）。下一代基因测序用于解析染色体的DNA序列，而荧光原位杂交检测用于定位染色体上DNA序列。

拉罗替尼的作用机制

拉罗替尼（Vitrakvi / Larotrectinib）是种获准用于治疗NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂，它适用于所有类型实体瘤，无论其原发位置。NTRK基因融合是一种染色体异常，其形成于NTRK基因与另一段不相关的基因结合，而后转译并生成异常的TRK蛋白。TRK融合蛋白会引发癌细胞不受控制的增殖、生长。拉罗替尼能特异性清除NTRK融合基因，抑制TRK蛋白的生成，进而靶向性抑制癌细胞增殖生长。

拉罗替尼的用法用量

标准剂量：

体表面积超过1.0m2的患者每次口服100 mg，每日两次体表面积不足1.0m2的儿童患者，日均推荐剂量为100 mg/m2。

剂量可根据症状和既往副作用减少。在使用达克替尼（Vizimpro / Dacomitinib）治疗期间，应避免与强CYP3A4抑制剂、强CYP3A4诱导剂和敏感CYP3A4底物的药物相互作用。

常见不良反应

药物处方指南中列出的常见不良反应包括：

疲劳

恶心

头晕

呕吐

天冬氨酸氨基转移酶（AST，氨基酸代谢中的一种酶）升高

咳嗽

丙氨酸转氨酶（ALT，氨基酸代谢中的一种酶）升高

便秘

腹痛

严重副作用

药物处方指南中列出的严重不良反应包括：

发热

腹泻

脓血症

脱水