糖尿病药格列本脲知多少？

格列本脲是一种常用的磺酰脲类口服降糖药，适用胰岛β细胞功能尚残存30%以上的2型糖尿病者。因为磺脲类降糖药主要在肝脏代谢，所以肝肾功能严重不良者，不宜服用磺脲类降糖药。为尽量避免其不良反应，此类药物在饭前半小时服用，服用后要注意严重的低血糖反应。患者也不需要过渡担心，目前应用的药物都已经通过了大量临床验证，肝肾功能无损伤的患者在常规用药范围内服用，一般不会对肝肾功能造成损害。但是由于个体差异性的存在，糖尿病患者还是要1至2个月检查一次血象和肝肾功能，一旦出现问题就要及时停药并进行保肝治疗，改用胰岛素治疗糖尿病。

尚无口服降糖药获批用于妊娠合并糖尿病

尽管已有一些国外研究证实，格列本脲和二甲双胍控制GDM患者血糖有效、安全。然而，格列本脲的应用极易引发低血糖，磺脲类药物与二甲双胍可通过胎盘，且研究尚未对2种药物用于GDM患者的远期安全性进行追踪观察。迄今为止，中国国家食品药品监督管理局(SFDA)尚未批准任何口服降糖药用于妊娠期高血糖管理，而胰岛素是目前被证实可安全用于妊娠期血糖管理的药物，也是唯一被SFDA批准用于妊娠期间血糖管理的药物。

研究显示糖尿病药格列本脲具有抗菌功效

    一项国际研究发现，常用的糖尿病药物格列本脲可帮助人体免疫系统对付某些细菌感染，如在治疗类鼻疽时，可将死亡率降低约一半。
    剑桥大学２３日发布公报说，该校研究人员和泰国、新加坡等国的同行调查了泰国东北部１１６０名类鼻疽患者的情况，其中许多人还患有糖尿病，并服用了糖尿病药物格列本脲。研究人员发现，那些服用了格列本脲的患者，死亡率只有２８％，而未服用格列本脲的类鼻疽患者的死亡率约为５０％。
    类鼻疽是一种流行于东南亚、澳大利亚北部等热带地区的疾病，由类鼻疽菌引起，其症状包括败血症和肺炎等，死亡率较高。糖尿病患者往往更容易感染类鼻疽，但与其他患者相比死亡率却偏低。
    本次研究揭示了这背后的原因，即糖尿病患者常服用的药物格列本脲具有抗菌功效。研究人员认为，格列本脲并不具有直接的抗菌效果，而是通过调节人体免疫系统来发挥抗菌功效，这意味着它对其他一些细菌可能也有类似功效。
    剑桥大学的沙伦·皮科克教授表示，非糖尿病患者不宜服用格列本脲，因此研究人员需要探清这背后的机理，并在其基础上研发对所有人都安全的抗菌药物。这项研究报告发表在美国《临床传染病》杂志上。

糖尿病药物格列本脲可改善类鼻疽患者生存率

　　据2月3日在线发表于《Clinical Infectious Diseases》上的一项研究结果显示，降糖药物格列本脲具有抗炎作用，并能降低罹患类鼻疽的糖尿病患者的死亡率。
　　该项研究纳入了1000多例类鼻疽患者，与接受其它糖尿病治疗药的糖尿病患者以及非糖尿病患者相比，接受格列本脲治疗的糖尿病患者的临床转归更好。
　　类鼻疽是由一种主要感染马的革兰阴性细菌鼻疽杆菌引起。其主要症状是急性发热、肺炎和脓肿形成。慢性感染类似肺结核。
　　据主要作者、英国剑桥阿登布鲁克医院博士Gavin C.K.W. Koh说，类鼻疽的风险因素是糖尿病。而大约一半的类鼻疽患者有糖尿病这一危险因素。
　　Koh解释说，生存率的改善不是由糖尿病本身改善引起的，而是由特殊的糖尿病治疗药格列本脲引起。研究人员推测，格列本脲可能通过调节对伯霍尔德杆菌属的免疫反应起作用。
　　Koh的研究小组对1160例因伯霍尔德杆菌属引起的革兰氏阴性败血症患者进行了研究，这些患者于2002年至2006年期间在泰国东北部接受治疗，该地区该疾病发病率在全球最高。
　　这些研究对象包括410例已知患糖尿病患者，其中208例（51%）接受格列本脲治疗，250例患者研究期间发现高血糖，500例患者未患糖尿病。
　　Koh博士引用的未经调整数据写道，接受格列本脲治疗糖尿病患者类鼻疽相关死亡率为28％，接受其它糖尿病治疗药物患者的死亡率为48%，新诊断高血糖症患者为47%，非糖尿病患者为45%。
　　研究者报告，在其逻辑回归分析中，格列本脲组生存率显着增加，调整后的比值比为0.47。
　　接受格列本脲治疗患者的白细胞基因表达与众不同，中性粒细胞炎症介质生成的相关基因下调。
　　研究者假设，格列本脲的抗炎作用可能是通过抑制inflammasomes介导的，inflammasomes是白介素激活相关的一组细胞内蛋白质。
　　每片格列本脲价格不到10美分，并且很容易获得。Koh博士指出，目前格列本脲对其他原因引起的脓毒症作用的研究正在开展。
　　Koh博士总结道，格列本脲对感染的宿主反应有抗炎作用，在感染类鼻疽的条件下，抗炎作用与生存率相关。

格列本脲又叫优降糖、达安疗，属于第二代口服磺脲类降糖药，作用机理同甲苯磺丁脲，其降血糖作用为磺酰脲类中最强，作用强度为甲苯磺丁脲的200～250倍。可选择性作用于胰腺β细胞、促进胰岛素的分泌，可增强外源性胰岛素的降血糖作用，加强胰岛素的受体后作用。口服吸收快，蛋白结合率高，于30分钟开始出现作用，在1.5小时作用最强，持续时间为16～24小时。分布容积为0.1L/kg，血浆蛋白结合率为90%～95%，半衰期为4～8小时。主要经肝脏代谢，有6种代谢物，已知2种为羟基化物，均无降血糖作用，主要从尿中排出，少量由大便排出。临床上主要用于治疗轻度、中度非胰岛素依赖型糖尿病。

以上信息由ChemicalBook的王晓楠编辑整理。