盐酸肾上腺素的说明书

背景

肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效应，在血中被肾上腺素神经末梢摄取，另一部分迅速在肠黏膜及肝中被儿茶酚一氧位一甲基转移酶( COMT)和单胺氧化酶(MAO)灭活，转化为无效代谢物，不能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管收缩使之吸收缓慢，肌内注射吸收较皮下注射为快。皮下注射6～15分钟起效，作用维持1~2小时，肌内注射作用维持80分钟左右。仅少量原形药物由尿排出。本药可通过胎盘，不易透过血脑脊液屏障。

用法用量

常用量：皮下注射，1次0. 25—1 mg；极量：皮下注射，1次1 mg。

临床用于：抢救过敏性休克，如青霉素等引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用，故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌内注射0.5—1 mg，也可用O.l-0.5 mg缓慢静脉注射（以0. 9%氯化钠注射液稀释到10 ml），如疗效不好，可改用4—8 mg静脉滴注（溶于5%葡萄糖液500—1000 ml）。

抢救心脏骤停：可用于麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停，以0. 25—0.5 mg以10 ml生理盐水稀释后静脉（或心内注射），同时进行心脏按压、人工呼吸、纠正酸中毒。对电击引起的心脏骤停，亦可用本品配合电除颤仪或利多卡因等进行抢救。

治疗支气管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0. 25一0.5mg，3-5分钟见效，但仅能维持l小时。必要时每4小时可重复注射1次。

与局麻药合用：加少量(约l：200000—500000)于局麻药中（如普鲁卡因），在混合药液中，本品浓度为2—5ug/ml，总量不超过0.3 mg，可减少局麻药的吸收而延长其药效，并减少其毒副作用，亦可减少手术部位的出血。制止鼻黏膜和齿龈出血：将浸有1：20000—1：1000溶液的纱布填塞出血处。治疗荨麻疹、枯草热、血清反应等：皮下注射1：l 000溶液0.2~0.5  ml，必要时再以上述剂量注射1次。

不良反应与注意事项^【1】

心悸、烦躁、焦虑、震颤、出汗和皮肤苍白，剂量过大或静脉注射速度过快，可引起血压骤升，诱发脑溢血和心律失常。静脉注射：应当稀释后缓慢静脉注射。高血压、脑动脉硬化、缺血性心脏病、甲状腺功能亢进和糖尿病患者禁用；与硝酸酯类并用，本品之作用抵消。

药动学

在碱性肠液及黏膜和肝内易被破坏，故不能口服。皮下注射因使血管收缩而吸收慢，肌内注射吸收较快。在体内的摄取和代谢过程和去甲肾上腺素相似。肌内注射作用持续10～30分钟，皮下注射约1小时。

药理作用^【2】

肾上腺素主要是肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的激素，其他组织的嗜铬细胞中也含有少量。兼有α受体和β受体的兴奋作用，能增强心肌收缩力，加快心率，增加心肌耗氧量。能使皮肤黏膜和内脏血管收缩，使冠状血管和骨骼肌血管扩张。对血压的影响，主要与给药途径及剂量有关。皮下注射治疗量(0.5～l mg)或低浓度静脉滴注(每分钟滴入10ug)时，能使收缩压升高，张压不变或下降。静脉注射较大剂量时，收缩压和舒张压都迅速升高。

此外，还有松弛支气管平滑肌等作用。

①对心脏的作用：其作用于心肌、传导系统及窦房结的β1受体。使心肌收缩力加强、心脏传导加快、心率增快、心肌的兴奋性提高、心脏排血量增加。对冠状血管则起舒张作用，因而可改善心肌的血液供应。但因提高心肌代谢，使心肌耗氧量增加，能提高心肌兴奋性，故量大时可引起过期前收缩动，甚至心室颤动等心律失常。

②对血管的作用：根据血管壁的肾上腺素受体密度的不同而呈不同的收缩效果。人血管壁的肾上腺素受体密度高者收缩作用明显，如皮肤黏膜血管；收缩作用不明显的血管有时因血压升高而被动地舒张，如肺和脑血管。内脏血管尤其肾血管收缩电显著，对骨骼肌血管，因β2-作用占优势，呈舒张作用。对冠状血管除β型作用占优势外，还由于心脏兴奋占优势及心肌代谢产物增加的作用，故呈明显的舒张作用。

③对血压的作用：治疗剂量的肾上腺素由于使心脏兴奋，心排血量增加，故血压升高。由于骨骼肌血管舒张作用的影响抵消了皮肤黏膜血管收缩作用的影响，所以对舒张压影响不大。此时身体各部位血液重新分配，更适合应急状态时机体供应的需求。剂量大时由于血管的收缩作用强，则收缩压和舒张压升高。

④对支气管的作用：激动支气管平滑肌的(受体而使之舒张，还能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等。对支气管黏膜血管的收缩作用，毛细血管的通透性降低，可消除支气管黏膜水肿。

⑤对代谢的影响：有提高机体代谢的作用，氧耗量升高20%～30%。肝糖原分解，可使血糖升高，加速脂肪分解，使血液中游离脂肪酸升高。

⑥其他作用：肾上腺素不易透过血脑屏障，故对中枢神经系统的兴奋作用较弱。儿茶酚胺激动肝脏或脂肪组织的β受体，从而活化腺苷酸环化酶，此酶能催化细胞内ATP形成环磷腺苷(cAMP)而激活细胞内一系列生化过程。

适应证^【3】

(1)心搏骤停：肾上腺素能提高窦房结传导系统及心肌的兴奋性，还可使心室肌细颤变粗颤，有利于除颤。肾上腺素作为抢救心搏骤停的首选药物广泛用于临床，它既适用于心室颤动，又适用心脏静止的抢救，这主要是由于肾上腺素具有强大α受体兴奋作用，故静脉或心内注射后，在心脏按压时，可产生较高的主动脉压，从而提高冠脉灌注压，增加冠脉血流和氧供，故有利于心肺复苏。此外，肾上腺素还有助于脑血流的重新分布、因而有利于心跳停止者的脑复苏。

(2)过敏性休克：过敏性休克时小血管扩张、毛细血管通透性增加、血压下降、支气管平滑肌痉挛、呼吸困难，肾上腺素能有效地治疗，迅速缓解休克症状。

(3)支气管哮喘：缓解急性发作。

(4)与局麻药配伍及局部止血：局部麻醉药中加入肾上腺素可以使注射部位的小血管收缩，延缓局部麻醉药的吸收，减少吸收中毒，又延长局麻时间。

(5)治疗荨麻疹、枯草热、血清反应。

参考文献

[1]师海波，王克林主编,最新临床药物手册  3版,军事医学科学出版社,2013.01,第748页

[2] 李曼丽，李淼，李秀丽主编,最新临床用药须知  配合最新版药典,军事医学科学出版社,2011.04,第245页

[3] 程丑夫编,心血管内科疾病诊疗操作手册,湖南科学技术出版社,2012.08,第650页