克拉霉素——幽门螺杆菌治疗的一线用药

克拉霉素，大环内酯类抗生素，主要制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂。

化学结构式

本品为 6-O-甲基红霉素。按无水物计算，含克拉霉素（C38H69NO13）不得少于 94.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

本品在丙酮或乙酸乙酯中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶。

比旋度  取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每 1ml 中约含 10mg 的溶液，依法测定（通则 0621），比旋度为-89°至-95°。

药理作用

本类药物在低浓度时为抑菌剂，高浓度时可有杀菌作用。抗菌谱包括革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴性杆菌（如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等）、非典型致病原（嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧消化球菌，对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性。第二代大环内酯类与代相比，增强对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等革兰阴性杆菌的作用，同时对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、肺炎支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫等的作用也有所增强。第二代大环内酯类除抗菌作用外，还具有胃动素作用、免疫修饰作用、抗炎作用等。

药代动力学

与红霉素相比，克拉霉素的口服吸收更好、在胃pH环境中均稳定，其生物利用度高。克拉霉素缓释片剂应与食物同服。克拉霉素血清半衰期更长，并且在组织和细胞内渗透性更好，广泛分布于除脑组织和脑脊液外的各种组织和体液中，在肝、肾、肺、脾、胆汁中的药物浓度可高于同期血浆药物浓度。

PK/PD参数：大环内酯类药物属于时间依赖型。因药物不同，PAE不同。克拉霉素具有长PAE和t1/2，克拉霉素对葡萄球菌和链球菌的PAE为4~6h，预测疗效的PK/PD指数为AUC/MIC，靶值为25。

适应症

用于：（1）化脓性链球菌引起的咽炎和扁桃体炎；（2）流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及肺炎链球菌所致急性鼻窦炎、儿童中耳炎；（3）流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及肺炎链球菌所致慢性支气管炎急性细菌感染性加重；（4）流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、肺炎支原体或肺炎衣原体所致肺炎；（5）敏感金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌所致单纯性皮肤及软组织感染；（6）鸟分枝杆菌或胞内分枝杆菌感染的预防与治疗；（7）与其他药物联合用于幽门螺杆菌感染的治疗。

禁忌症

（1）对本品或其他大环内酯类过敏者禁用；（2）禁止本品与西沙比利、匹莫齐特、阿司咪唑、特非那定、麦角胺或双氢麦角胺同用。