奥扎格雷钠化合物

背景技术

缺血性脑血管疾病(ischemic stroke)是由于某动脉供血区的血流因栓塞或出血而暂时或永久地减少所致，其病理过程涉及复杂的时间和空间级联反应，其发生机制与Ca+超载、自由基损伤等多种因素有关。奥扎格雷钠(Ozagrel Sodium)具有特异性的抑制血栓素A合成酶的作用，其药理作用主要有:抗血小板聚集、扩张血管。此外，奥扎格雷还具有抑制脂质过氧化作用，能减少自由基的生成，并可直接清除自由基，提高脑组织对缺氧条件的耐受力。在临床上广泛应用于缺血性脑血管病，包括急性脑梗死的治疗并取得较好的疗效。

奥扎格雷是一种新型抗血小板聚集药，是日本小野药品工业株式会社于1989年以商品名Cataclot投放市场的首个特异性血栓素合成酶A2(TXA2)抑制剂，能阻碍前列腺素H2 (PGHz)生成血栓烷A2 (TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PG12的平衡异常，达到治疗缺血性脑血管病之功效。

具体实施方式:

下面结合实施例对本发明做进一步的说明，使本领域专业技术人员更好的理解本发明。实施例仅为解释性的，决不意味着它以任何方式限制本发明的范围。

本发明中所用的奥扎格雷钠根据文献J Med Chem 1981:24:1139-1148等提供的方法合成，粗品用无水乙醇或95%乙醇精制I次，或溶于少量水中缓慢加入丙酮，得白色结晶或粉末，熔点:307°C -308°C。它的化学结构经核磁共振谱、元素分析确证。

其中元素分析结果如下:

实测值(计算值)，C:62.44(62.40), H:4.50(4.43)，N: 11.23(11.20)。

在装有搅拌、温度计、冷凝器的1000ml反应瓶中，加入100克奥扎格雷钠和650ml的乙腈-水-=6:4的混合液，再加入3ml三乙胺，开动搅拌，加热升温至65°C -68°C，待全部溶清，保温40分钟，趁热过滤。滤液自然冷却至室温，再保温3-4小时，析出结晶，过滤，经干燥即得高纯度上述奥扎格雷钠晶体，熔点:301°C，含量100.4%，溶剂残留检测符合要求。

元素分析结果:

实测值(计算值)，C:62.39(62.40), H: 4.45(4.43) ,N: 11.23(11.20)。