甲吡唑的说明书

甲吡唑是一种用于治疗甲醇或乙二醇中毒的药。通常通过静脉注射的方式给药，可单独使用，也可与血液透析同时使用。其可用于治疗乙二醇、甲醇中毒和乙醇过敏。

药理作用

甲吡唑为乙醇脱氢酶抑制药，对乙醇脱氢酶的亲和力为乙醇的 8000 倍。通过抑制乙二醇和甲醇的初始代谢，可阻断神经毒性(精神状态改变、昏迷、癫痫发 作、视觉障碍)、心血管毒性及肾毒性反应。 

药动学  

甲吡唑口服后吸收迅速，达峰时间为 0.5～6h。静脉给药后用于乙二醇中毒的 起效时间为 4h，治疗药物浓度为 8～24.6mg/L 或 100～300mmol/L 并维持在 10mmol/L 以上。可迅速分布至全身体液，分布容积 0.6～1.02L/kg。在肝脏代谢 广泛，代谢物主要为 4-羧基吡唑，另有 4-羟甲基吡唑及以上两者的 N-葡萄糖醛 酸结合物。经肾排泄，肾清除率为 0.016ml/(kg·min)，肾排泄率为 1%～4%，静 脉给药的消除半衰期随剂量而变化，口服给药的消除半衰期为 5h。本药可经血 液透析清除，清除量为 50～80L/kg，占总清除量的 45%。 

适应证

 甲吡唑可用于乙二醇中毒、甲醇中毒。 

禁忌证

 对本药或其他吡唑类药过敏者。 

注意事项

1.慎用：(1)肝病患者。(2)肾功能不全者。 2.药物对儿童的影响：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。 3.药物对妊娠的影响：孕妇用药应权衡利弊；美国食品药品管理局(FDA)对 本药的妊娠安全性分级为 C 级。 4.药物对哺乳的影响：尚不明确本药是否进入乳汁，哺乳期妇女用药时应停 止哺乳。 5.静脉给药前应将药物稀释，且不得快速推入静脉注射。 

不良反应

1.心血管系统：罕见心动过缓、心动过速和低血压，亦有静脉硬化的报道。 2.代谢/内分泌系统：多次给药后可见高三酰甘油血症，较少见高胆固醇血 症。 3.呼吸系统：不高于 6%的患者出现呃逆和咽炎。 4.泌尿生殖系统：不高于 3%的患者出现无尿。 5.神经：常见头晕和头痛，发生率分别为 7%和 12%；不高于 6%的患者出现 癫痫发作和嗅觉异常，不高于 3%的患者出现耳鸣、激动、焦虑、眼球震颤、眩 晕、意识改变。 6.肝脏：可见氨基转移酶升高。有报道曾出现横纹肌溶解伴天门冬氨酸氨基 转移酶升高。 7.胃肠道：口服给药后可见恶心(发生率 11%)、腹泻，另有不高于 6%的患者 出现食欲缺乏、胃灼热。 8.血液：罕见嗜酸陛粒细胞增多和贫血，亦有淋巴管炎和弥散性血管内凝血 的报道。 9.皮肤：有研究报道，口服给药后出现瘙痒，停药后消失。 10.眼：不高于 6%的患者出现视觉障碍。 11.其他：未见本药有母体化合物吡唑的血液学毒性、低血糖和显著肝毒性。