醋酸泼尼松的作用和用法用量
发布日期:2020/10/25 9:01:40
药理作用【1】
醋酸泼尼松为中效糖皮贡激素类制剂.血浆半衰期1小时。抗炎、抗过敏、抗毒及影响糖代谢的作用比可的松强3~4倍。而水、钠潴留及排钾作用则较小,不良反应也较小。本品价格低廉,长期使用应首选本品。
用途【2】
醋酸泼尼松是肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。作用机制为:
抗炎作用:醋酸泼尼松可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。
药代动力学
醋酸泼尼松口服后由胃肠道迅速吸收,1~2小时作用达高峰,约可持续一天半。血浆半衰期约3.5小时,血浆蛋白结合率高。经肝脏代谢,主要自尿排泄,其中药物原形约占20%。
体内过程
醋酸泼尼松须在肝内将1 I位酮基还原为11位羟基后显药理活性,生理半衰期为60分钟。体内分布以肝中含量最高,其余依次为血浆、脑脊液、胸水、腹腔积液、肾。在血中本品大部分与血浆蛋白结合,游离的和结合型的代谢物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可经乳汁排出。
用法用量
口服醋酸泼尼松一般每次5~10 mg(1~2片)。每日10—60 mg(2一12片)。必要时酌量增减_由医生决定。对于系统性红斑狼疮、肾病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病,可给每日40一60 mg,病情稳定后逐渐减量。对药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病,可给泼尼松每日20—40 mg,症状减轻后减量,每隔1~2日减少5 mg。防止器官移植排异反应,一般在术前1—2天开始每日口服100 mg,术后1周改为每日60 mg,以后逐渐减量。治疗急性自血病、恶性肿瘤,每日口服60一80 mg,症状缓解后减量。
药物相互作用【3】
1. 非甾体类消炎镇痛药可加强其致溃疡作甩;
2. 与箍心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律失常发生;
3. 与排钾利尿药合用,可致严重低血钾;
4. 与免疫抑制药合用,可增加感染危险性。
不良反应
醋酸泼尼松较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状,对下丘脑垂体一肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史者禁用。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用,特殊情况下权衡利弊,注意病情恶化的可能。长期应用可致库欣综合征、抑制生长发育、抵抗力降低、骨质疏松、水钠潴溜、高血压、诱发或加重消化性溃疡、糖耐量减退或糖尿病加重及精神症状等。
专家提示【4】
急性细菌性感染时也应与抗菌药物并用;禁用于骨质疏松症和疫苗接种期,外伤病猪尽量不用,以免影响伤口的愈合。
注意事项【5】
1. 孕妇应慎用;
2. 严重肝功能不良者不宜使用;
3. 长期使用者,应同时给予促皮质素、钾盐、高蛋白饮食;
4. 停药时应逐渐减量,不宜骤停;
5. 使用本品可能引起带状疱疹病毒感染全身泛发,因此要谨慎使用。
参考文献
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