何首乌提取物的制备及药理作用

背景及概述^[1][2]

何首乌最早记载于《开宝本草》，为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根。秋、冬二季叶枯萎时采挖，削去两端，洗净，个大的切成块，干燥。临床应用有生首乌和制首乌之别。生首乌能解毒、消痈、润肠通便，制首乌有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨之功效，是临床常用中药和大众保健食品。何首乌提取物的主要成分二苯乙烯苷又名芪多酚，属多羟基芪类化合物，外观为白色粉末状结晶，易溶于水、甲醇、乙醇等低分子醇类溶剂，难溶于亲脂性有机溶剂。二苯乙烯苷在中性及弱碱性水溶液中较稳定，不耐高温，不耐光照。何首乌提取物制剂能够有效抑制放疗、化疗造成的造血干细胞凋亡，增加小鼠造血系统不同分化程度细胞的数量或比例，促进DNA损伤修复，促进骨髓细胞体外培养集落的形成，促进T、B淋巴细胞增殖，抑制放疗、化疗引起的慢性氧化应激，从而对放疗、化疗导致的骨髓损伤具有促进修护的作用。

制备^[1]

将粉碎的何首乌干燥块根，用50体积％乙醇在10-35℃提取两次，每次 24h，乙醇与何首乌药材的重量比为8:1，过滤，合并滤液，得何首乌提取物；将所述何首乌提取物采用大孔树脂吸附柱分离纯化，得何首乌第二提取物；将所述何首乌第二提取物采用硅胶柱精制，得到何首乌第三提取物；所述何首乌提取物中二苯乙烯苷浓度为15-99重量％。

药理作用^[2]

1 何首乌不同提取物对大鼠一般状态的影响各组大鼠精神状态良好，毛发有光泽，各组间体质量无明显变化，大便正常。详见表 1。

2 生制何首乌不同提取物对大鼠血清 AST、ALT、ALP、TBIL、TBA 的影响

与正常对照组相比，各给药组的 AST、ALT、ALP、TBIL含量均有升高趋势， 其中 TBIL 含量升高较为明显，各给药组与正常组相比差异均有非常显著性 ( P＜0. 01)，但各给药组之间差异无显著性( P＞0. 05)。ALT活性，生、制何首乌醇提组和配方颗粒组较正常组显著升高 ( P＜0. 05，P＜0. 01)，各给药组之间差异无显著性(P＞0. 05) 。AST 活性，制何首乌醇提组和生、制何首乌配方颗粒组较正常组升高( P＜0. 01)，且以上3 组 AST 含量明显高于生何首乌水提组 ( P ＜0. 05，P＜0. 01)。ALP、TBA 含量各给药组虽有升高趋势，但差异无显著性 ( P＞0. 05)，详见表 2。

3 生制何首乌不同提取物对大鼠血清ARG1、GLDH、GSTA1、MDH1 的影响

 (1) ARG1含量，各给药组较正常组均有升高趋势，其中制何首乌水提组，生制何首乌醇提组，生制何首乌配方颗粒组升高显著 ( P＜0. 05，P＜0. 01) ; 生、制何首乌醇提组，生制何首乌配方颗粒组 ARG1含量较生何首乌水提 组 升高显著(P＜0.05)。(2) GLDH含量，各组之间差异无显著性(P＞0.05)。(3) GSTA1 含量，各给药组较正常组均有升高趋势，其中制何首乌醇提组升高明显，差异有显著性 ( P＜0. 05)。( 4) MDH1 含量，与正常组相比，生何首乌醇提组显著升高(P ＜0. 05)，制何首乌水提组及醇提组有升高趋势，但差异无显著性(P＞0. 05)；与生何首乌醇提组比较，生、制何首乌水提组及配方颗粒组均显著降低(P＜0. 01)；与制何首乌醇提组比较，生何首乌水提组及生、制何首乌配方颗粒组均显著降低( P＜0. 05)，详见表3。

4 生制何首乌不同提取物对大鼠肝脏病理组织形态的影响

光镜下观察，正常组大鼠肝细胞索排列整齐，以中央静脉为中心呈放射状排列，肝小叶结构完整。何首乌不同炮制品各给药组肝细胞水样变性，偶有点状坏死，其中生何首乌水提组偶有炎性细胞浸润；何首乌醇提组可见脂肪变性， 细胞核位置被挤压偏离，肝血窦扩张，其中生何首乌醇提组病变较制何首乌严重; 何首乌配方颗粒组偶尔可见轻度脂肪变性，肝血窦扩张充血较明显，详见图1～图8。

5 生制何首乌不同提取物对大鼠血清 SOD、MDA 的影响

(1) SOD 活性，与正常组相比，生、制何首乌水提组，生、制何首乌醇提组大鼠血清中的 SOD 活性显著升高(P＜0.01)；生何首乌配方颗粒组有升高趋势，但差异无显著性( P＞0. 05) 。与生何首乌水提组对比，制何首乌配方颗粒组大鼠血清中的SOD 活性显著降低 ( P＜0. 01)。(2) MDA 含量，与正常组相比，各给药组大鼠血清中 MDA 的含量呈显著性升高 (P＜0. 01)；与生何首乌水提组对比，生制何首乌醇提组大鼠血清中 MDA 的含量显著升高 ( P＜0.01)，详见表 4。

主要参考资料

[1] CN201610371380.9 何首乌提取物的制备方法及其制剂和应用

[2]段小芳,段思明,李贺芝,王茜.何首乌不同提取物致大鼠肝损伤的血清生物标志物研究[J].河北中医药学报,2018,33(04):44-48.