大观霉素的药理机制

大观霉素获取自壮观链霉菌的培养物，临床常用其盐酸盐。为氨基糖苷类抗生素，主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟氏菌也有良好的抗菌活性，对某些肠杆菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对本品耐药，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。

药理机制

大观霉素是链霉菌 Streptomyces spectabilis 产生的一种由中性糖和氨基 环醇以苷键结合而成的一种氨基环醇化合物。本药的一些结构与链霉素相似， 它通过作用于 30s 核糖体亚基，将已接上的甲酰蛋氨酰 tRNA 从 70s 起始复合物 上解离掉，抑制细菌胞壁的蛋白质的合成。但不同于链霉素的是它不引起多聚 核糖核苷酸代码产生可察觉的错译。本药抗菌作用特点是对奈瑟淋球菌的抗菌 活性比青霉素、四环素和卡那霉素更强。可能的机制是因为它能使淋球菌的表 面形态发生改变，导致细菌细胞溶解。盐酸大观霉素对大多数革兰阴性菌如铜 绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属志贺菌等和革兰阳性 菌均具有抗菌活性。本药对包括青霉素敏感菌和产青霉素酶淋球菌有较强抗菌 活性，尤其对奈瑟淋球菌作用极强(对奈瑟淋球菌最小抑菌浓度为 7.5～ 20μg/ml)。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌对本药耐药；盐酸大观霉素对梅毒或衣原体无效。

适应症

大观霉素可用于奈瑟淋球菌所致尿道炎、前列腺炎、宫颈炎和直肠感染，主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。

注意事项

1．对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏，本药与青霉素类药无交叉过敏性。

2．肾功能不全者，年老、体弱者慎用。

3．由于本药的稀释液可能引起新生儿产生致命性喘息综合征，故新生儿禁用。

4．孕妇不宜使用本药。

5．哺乳妇女用药时应暂停哺乳。

6. 用药过程中应进行血药浓度监测，用药前及用药过程中应监测肾功能。

用药前，需告知您的医师或药师，您的过敏史、手术史、病史、正在使用的药品及采取的治疗；是否处于妊娠期、是否准备怀孕或处于哺乳期等相关信息。

此药与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请您咨询医师或药师，或查看药品说明书。

其他注意事项请您咨询医师或药师。

副作用

大观霉素常见的副作用包括注射部位的疼痛，皮疹，恶心，发烧和睡眠困难。严重的 过敏反应 可能偶尔发生。通常在怀孕期间使用是安全的。 可能对那些过敏的人使用 青霉素 或者 头孢菌素。它在氨基环醇 一类药物和通过阻止某些细菌制造蛋白质而起作用。