顺铂和卡铂有什么区别？

铂类药物作用机制

铂类抗癌药物属于细胞周期非特异性药物，进入机体内作用于细胞 DNA，包括 4 个过程：

①跨膜运转进入细胞；

②在细胞内发生离解反应生成水合配离子；

③向靶 DNA 迁移；

④与 DNA 配位形成Pt-DNA 加合物，使 DNA 的合成受阻。

铂类药物发展历程

自 1978 年代铂类抗肿瘤药物顺铂在美国上市至今，铂类新药研究开发经历了近 40 年的发展历程。

1844 年，化学家 Peyrone 成功合成了 cis-PtCl 2 (NH 3 ) 2 ，1965 年美国生物物理学教授 Rosenberg等发现化合物(NH 4 ) 2 PtCl 6 能够抑制细菌分裂，随后报告了顺铂具有潜在的抗癌活性，1978 年 12 月，美国FDA 批准顺铂用于治疗睾丸癌，随后美国国家癌症研究院与百时美施贵宝公司合作拓展了顺铂的应用范围，顺铂作为肺癌、卵巢癌、头颈部肿瘤、胃癌等多种肿瘤的一线治疗药物在临床上广泛应用，目前仍然是生殖细胞肿瘤及非小细胞肺癌辅助治疗、晚期膀胱癌和晚期头颈部癌症一线治疗、与放疗联合治疗局部晚期宫颈癌的首选药物，《妇科恶性肿瘤腹腔热灌注化疗临床应用专家共识》、《结直肠癌腹膜转移诊治中国专家意见》、《结直肠癌术中化疗专家意见》等国内共识均提及顺铂腹腔给药的应用方法。顺铂的肾毒性、血液毒性、神经毒性均较强。

顺铂和卡铂的区别

顺铂

顺铂是治疗小细胞和非小细胞肺癌，头颈部肿瘤、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌的首选药物之一。

顺铂是多种实体瘤的一线用药，可作为放疗增敏剂。疗效可观，抗癌谱广。

不良反应：

1）最严重是肾毒性，表现为用药后 1～2 周出现肾小管损伤、血尿、血肌酐升高。

每日 ＞90 mg/m2 需警惕肾脏损伤，除了水化暂无与其他预防手段。

即使为抗癌活性剂量时，肾脏毒性也会随之出现。一般见于用药后10～15 d，多为可逆性。

2）严重的消化道反应：用药后 1～2 小时可发生急性呕吐，持续 1 周，顺恶心、呕吐为其主要的限制性毒性，需用强效止吐剂。

3）耳毒性：与用药总量有关，表现为耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失。中耳炎患者禁用顺铂。与氨基糖甙类抗生素（链霉素、庆大霉素等）合用，可产生致命性肾衰，并致耳聋。

4）骨髓抑制较轻：顺铂白细胞减少的发生率为27％。剂量 ≥120 mg/m2 发生率可达40％，亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性重叠，白细胞 ＜ 3.5x109/L、血小板 ＜75x109/L 需谨慎。

卡铂

卡铂除可作为小细胞和非小细胞肺癌 、卵巢癌 （ 上皮 ）、胚细胞瘤、肝胚细胞瘤5 种肿瘤的首选治疗药物外，还可作为膀胱癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、生殖细胞癌、肾癌、头颈部癌、成神经细胞癌、成视膜细胞癌 8 种肿瘤的次选治疗药物。

也可用于消化系统肿瘤、肝癌等及放射增效治疗。

与顺铂有不完全交叉耐药，既往用顺铂无效的患者，改用卡铂仍有可能取得疗效。

卡铂无明显肾毒性，但治疗前肾功能状况却能显著影响卡铂所致血小板减少的程度，治疗前肾小球滤过率（GFR）低下者血小板减少较普遍，因此研究者曾推荐按照 GFR调整卡铂剂量，争取疗效、避免不可耐受的毒性。

在体内存留时间比顺铂短，因而卡铂的胃肠道反应较顺铂轻微且少见，停药1～2周可恢复。

卡铂的肾毒性轻微且不常见、耳毒性和神经毒性罕见；但骨髓抑制比顺铂强，有剂量限制性。治疗前不需水化，但同时应用氨基糖甙类会增加肾毒性和耳毒性。

卡铂的骨髓抑制作用较为强烈，不仅使白细胞减少，同时导致血小板减少的发生率也较高。

血小板减少严重，最低点出现在 2～3 周，恢复在治疗后第 4 周。恶心、呕吐常见，一般于治疗后 6～12 小时 出现，24 小时 内消失。

小结

简单来说，顺铂应用于多种肿瘤均有较好的疗效，但因显著的肾毒性，需在用药前进行水化利尿，其他不良反应亦较重，一般应用于身体基础情况较好的癌症患者。

卡铂不良反应轻于顺铂，但抗肿瘤作用也稍弱于顺铂，抗癌谱较窄，对食管、膀胱肿瘤不敏感。