五氟利多的制剂方法

背景及概述^[1]

五氟利多为口服长效抗精神病药。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体有关，还可阻断神经系统-肾上腺素受体，抗精神病作用强而持久，口服一次可维持数天至一周，亦有镇吐作用，但镇静作用较弱，对心血管功能影响较轻。对幻觉妄想、孤僻、淡漠、退缩等症状有效。适用于急、慢性各型精神分裂症，尤其便于长期服药维持治疗，防止复发。

制剂^[1-2]

报道一、

A、称取100g的玉米淀粉，加入900m l的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在6.5,然后加热至72℃，保持120分钟，制成9％(W/V)的玉米淀 粉溶液。

B、量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100℃，用精制棉滤过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100m L，搅匀，即得B溶液。

C、将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，后将溶液降至常温得到玉米-蔗糖溶液。

D、称取五氟利多10g，加入1L玉米-蔗糖溶液中，搅拌30分钟。

E、药液测定五氟利多含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1.0ml。

F、将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45℃，保持2小时，抽真空，然后逐渐升温至0℃，保持2小时，再降温至零下45℃，保持2小时，再逐渐升温至0℃，保持2～4小时，再逐渐升温至28～32℃干燥4～6小时，整个过程真空度保持在10帕。最后将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到五氟利多口服冻干组合片。

报道二、

五氟利多口腔崩解片的制备方法：

(1)将五氟利多与甘露醇按比例共微粉化处理；

(2)将处方量的五氟利多与甘露醇、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠于混合器中混合均匀；

(3)向上述混合物中加入4％的羟丙纤维素水溶液制湿软材，制粒；

(4)上述颗粒干燥至水分＜3％，整粒后折算外加硬脂酸镁、薄荷香精及阿斯巴甜的用 量，与干燥后的颗粒混合均匀；

(5)测定总混后颗粒含量，折算片重，控制硬度3-5kgf压片。制备成1000片。

参考文献

[1] [中国发明] CN201410826683.6 一种五氟利多口服冻干片及其制备方法

[2] [中国发明] CN201510930895.3 一种含五氟利多的口腔崩解片及其制备方法