阿苯达唑的制剂方法

背景及概述^[1]

阿苯达唑为一高效低毒的广谱驱虫药。临床可用于驱蛔虫、蛲虫、绦虫、鞭虫、钩 虫、粪圆线虫等。在体内代谢为亚砜类或砜类后，抑制寄生虫对葡萄糖的吸收，导致虫体糖 原耗竭，或抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍ATP的产生，使寄生虫无法存活和繁殖。其不仅对 胃肠道线虫成虫及幼虫有高度驱虫活性，而且对网尾线虫、片形吸虫和绦虫有良好效果，还 有极强的杀虫卵作用，主要作用于革兰氏阳性菌和支原体,对部分革兰氏阴性菌、螺旋体、 球虫和真菌都有不同程度的抑制作用。作为治疗药物,阿苯达唑广泛用于畜禽支原体疾病、 细菌性疾病、螺旋体病和寄生虫病等的防治,特别是其强烈的抗支原体特性,使其成为治疗 畜禽支原体疾病的首选药物。作为饲料药物添加剂,阿苯达唑广泛用于鸡、猪、牛等的饲料 中,促进动物生长发育,提高饲料利用率,增加养殖经济效益。

制剂方法^[1-2]

报道一、

一种阿苯达唑脂质体制剂的制备方法，包括以下步骤：

（1）乙醚溶液的制备：以重量份计，称取60份大豆卵磷脂和20份胆固醇依次溶解于60份 无水乙醚中，置于温度65℃下搅拌溶解完全得到乙醚溶液，备用；

（2）阿苯达唑溶液的制备：称取1.8份阿苯达唑溶于浓度为180mmol/L磷酸盐缓冲溶液 中，置于温度65℃下搅拌溶解完全得到阿苯达唑溶液，保温，备用；所述阿苯达唑与 180mmol/L磷酸盐缓冲溶液的质量比为1；40；

（3）将步骤（2）得到的阿苯达唑溶液与步骤（1）得到的乙醚溶液混合，振摇，超声处理 6min，减压蒸馏去除有机溶剂，接着在65℃水浴中搅拌水化10min，最后于室温下搅拌 50min，混匀，得到产品。

报道二、

一种阿苯达唑分散片的制备方法，其特征在于：具体包括以下步骤：

(1)称取500g的阿苯达唑，投入到研磨机内进行研磨后过120目筛，烘干后备用；

(2)按照称取375g的聚乙烯吡咯烷酮和250g的聚乙二醇，将其混合均匀后放置到加热釜中，加热至120-140℃，加热过程中持续搅拌，直至聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇完全融化，得到熔融状态的载体；

(3)在加热搅拌的条件下，向熔融状态的载体内加入研磨后的阿苯达唑，加快搅拌，使阿苯达唑快速分散在载体中，然后将分散后的混合物转移至-18℃的冷冻层中进行冷冻，待其完全冷冻至固态，将固态的混合物置于真空干燥箱内40-50℃低温干燥，干燥48h后进行研磨，过100目筛备用；

(4)称取600g的预胶化淀粉、20g的硬脂酸镁、5g的阿斯巴甜，分别研磨后与步骤(3)得到的混合物颗粒一起放置于三维混合机内进行混合，混合均匀后直接进行压片，制得阿苯达唑分散片，片剂硬度为80N，片剂规格为0.1g/片。

参考文献

[1] [中国发明] CN201611148608.4 一种阿苯达唑脂质体制剂的制备方法

[2] [中国发明] CN202010302028.6 一种阿苯达唑分散片的制备方法