4,4-二甲基恶唑啉的制备和应用举例
发布日期:2021/6/11 9:30:47
背景及概述[1-2]
4,4-二甲基恶唑啉是一种有机中间体，可由氨基甲酸异丁酯与PhI(OAc)2反应得到。有文献报道其可用于制备溴区结构域抑制剂。
制备[1]
向管中加入胺衍生物 (202 mg)，然后加入 500 mg 4Å 分子筛和 100 mg PhI(OAc)2。密封管。将管置于 50 °C 油浴中。2小时后加入 2% AgOTf 和 2.4% 菲咯啉配体在1 ml CH2Cl2 中的溶液。将管放回油浴中。让混合物反应过夜。过夜反应后，溶液通常变成深黄色或深红色。通过短时间过滤反应混合物硅胶垫。用CH2Cl2 和乙醚洗涤反应混合物多次。蒸发有机溶剂。将残余物纯化柱色谱法（硅胶，六己烷/EtOAc）纯化得到4,4-二甲基恶唑啉。
应用[2]
4,4-二甲基恶唑啉可用于制备用作溴区结构域抑制剂的咔唑化合物。本类化合物为溴区结构域抑制剂且对治疗溴区结构域抑制剂所针对的疾病及病症具有潜在效用。
参考文献
[1] From Angewandte Chemie, International Edition, 46(27), 5184-5186; 2007
[2] From U.S. Pat. Appl. Publ., 20140256700, 11 Sep 2014
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