每天学西药——头孢拉定

化学结构式

本品为（6R，7R）-7-［（R）-2-氨基-2-（1，4-环己二烯-1-基）乙酰氨基］-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸。按无水物计算，含头孢拉定（C16H19N3O4S）不得少于90.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;微臭。

本品在水中略溶，在乙醇或乙醚中几乎不溶。

比旋度　取本品，精密称定，加醋酸盐缓冲液（取醋酸钠1.36g，加水约50ml溶解，用冰醋酸调节pH值至4.6，加水稀释至100ml）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。依法测定（通则0621），比旋度为+80°至+90°。

药理作用

①本药为代头孢菌素，头孢拉定对不同PBPs的亲和力不同是影响其抗菌活性的主要因素。除了抑制细菌细胞壁合成，其另一个作用机制可能是抑制细胞分裂所需的胞壁水解酶的抑制因子，进而促使细菌胞壁崩解。②对本药敏感的细菌有：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、A组溶血性链球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属、奈瑟菌等。③厌氧革兰阳性菌对本药多敏感。本药对淋球菌有一定作用，对产酶淋球菌也具活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。脆弱拟杆菌、耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本药耐药。

药代动力学

空腹口服0.5g，1小时后血药浓度达峰值；肌内注射0.5g，1～2小时后血药浓度达峰值。组织及体液内分布良好，在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达有效抗菌浓度，在肝组织中药物浓度与血药浓度相等，但脑组织中浓度仅为血药浓度的5％～10％，脑脊液中浓度更低。本药可以少量分泌入乳汁中，也可透过胎盘屏障。头孢拉定血浆蛋白结合率较低，为6％～10％，t 1/2约为1小时。在体内很少代谢，口服0.5g后，24小时尿排出量超过给药量的99％；静脉注射后6小时，尿排出量超过给药量的90％；肌内注射后6小时，尿中排出量约为给药量的66％；另有少量药物可随胆汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除本药。

适应症

急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、生殖泌尿道感染及皮肤软组织感染等。

禁忌症

对头孢类抗生素过敏者。

贮藏

遮光，充氮，密封，在低于10℃处保存。