治疗艾滋病的药物——沙奎那韦

蛋白酶抑制剂(PIs)。PIs通过干扰一种被称作HIV蛋白酶的酶来阻止艾滋病病毒在其生命周期后期的复制。这导致体内的艾滋病病毒结构紊乱并且不易传播。

沙奎那韦，又名双喹纳韦、沙奎那维，沙喹那韦。个上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂。

化学性质

白色结晶性固体。[α]D-55.9°(C=0.5，甲醇)。21℃时水中的溶解度为0.22g/100ml。

适应症

沙奎那韦可与其他抗逆转录病毒药物联合使用治疗成人HIV-1感染。

用法与用量

标准剂量

成人及16岁以上儿童：推荐方案是与核苷类似物联合用药，餐后2小时内服用沙奎那韦600毫克，每天3次。联合使用的抗逆转录病毒药物的剂量参考处方手册。与其他蛋白酶抑制剂合用时，沙奎那韦应减量(见【药物相互作用】)。与其他蛋白酶抑制剂一样，强烈推荐按医嘱服药。

剂量调整

联合用药：可能出现与沙奎那韦相关的毒性反应时，应该停用沙奎那韦。不推荐使用少于(600毫克，每日三次)的沙奎那韦。由于其他抗逆转录病毒药物(如利托那韦)可能增加沙奎那韦的血浆浓度，因此联合使用时应减少沙奎那韦的用量(见【药物相互作用】)。

肝/肾功能受损的患者：轻、中度肝/肾功能受损的患者不需调整剂量。对严重肝/肾功能受损的患者应慎用(见警告)。

不良反应

本品临床试验的经验与扎西他滨和/或齐多夫定联合用药时，沙奎那韦并不增加或改变这两药的毒性。

临床试验中，患者对本品出现最多的不良事件为腹泻、腹部不适、恶心(包括联合用药中已知的与齐多夫定和扎西他滨相关毒性反应)。

以下列出了在一类关键性研究中出现的不良事件，包括单用本品治疗者(327例)。研究者考虑与沙奎那韦间接相关的不良反应发生率(轻、中、重度)为>2%者如下：

皮肤及其附属物：皮疹(5%)、瘙痒(3%)。

中枢和外周神经系统：头痛(8%)、周围神经病(8%)、四肢麻木。

疗效

经治疗和未经治疗的HIV-1感染者，在沙奎那韦与ddc和/或AZT联合治疗后，用生物学标记(CD4细胞计数和血浆RNA)来评估其临床的转归。

在NV14256研究中，先用AZT治疗病人(CD4细胞在50与300/立方毫米间)，然后用沙奎那韦联合ddc治疗，与单用ddc比较，联合治疗延长了次AIDS患者出现合并症状或死亡的时间。

联合治疗可以使AIDS合并症或垂危状态的危险性减少53%，死亡率减少72%。这与治疗18个月后AIDS合并症或死亡率由29.4%降至16.0%是相符的;同样，单纯死亡率由8.6%降至4.1%。在3个治疗组中，平均疗程为11~13个月，平均随访时间是17个月。