降压药 - 阿利沙坦酯

阿利沙坦酯（商品名 ：信立坦™）是由我国自主研发的原化学药品 1.1 类口服抗高血压药物，属于非肽类AT1受体拮抗剂，具有全新的化学结构。

阿利沙坦酯是我国个自主研发的ARB，深圳信立泰药业股份有限公司已申请到7项化学专利，填补了我国抗高血压药物研究和开发领域的空白。

临床药理学

主要药效动力学：阿利沙坦酯经大量存在于胃肠道的酯酶代谢产生活性代谢产物 EXP-3174。EXP-3174 与 AT1 受体选择性结合， 阻断任何来源或任何途径合成的 Ang Ⅱ 产生的相应生理作用。

主要药代动力学：阿利沙坦酯口服吸收较好，活性代谢产物 EX-P3174 的达峰时间为 1.5 ～ 2.5小时，半衰期约为 10 小时。在 60 ～ 240 mg 剂量范围内，Cmax 与药物剂量的比例关系成立 ；AUClast随剂量的增加而增加，单次口服本品 80、120、240 mg 的 EXP-3174 AUClast 分 别 为 1.33、 2.62 和4.43 h•mg/L ；单次口服阿利沙坦酯 240 mg 和氯沙坦钾 100 mg 代谢生成的 EXP-3174 的 AUClast 相似。

活性代谢产物在血浆中无明显蓄积，与人血浆蛋白结合率大于99.7%， 表观分布容积可达 766 L，血浆表观清除率为 44 L/h，肾清除率为 1.4 L/h。在人血浆和尿液中未检测到原形药物，原形和活性代谢产物经三通道排泄 ：约 80% 经粪便排泄，剩余的经胆汁和尿排泄。

创新点 

其原创点在于口服后原药不经过肝脏代谢，在体内经胃肠道酯酶代谢产生活性代谢产物 EXP-3174，不需经肝脏 CYP 代谢。

临床效果 

目前已有的临床研究表明阿利沙坦酯可有效降低轻、中度高血压患者的血压 ，服药 2 周明显起效，血压降幅达 13.8/8.7 mmHg，收缩压下降幅度显著高于氯沙坦 50 mg，4 周降压作用达，达标率高达 55.5%。 

中低危原发性高血压患者为期 56 周的长期研究结果表明， 阿利沙坦酯治疗 8 周后有效率高于 70%，治疗 24 ～ 56 周时有效率维持在 80% 以上 。ABPM 研究表明阿利沙坦酯具有长效、平稳的降压作用，可有效降低白天、夜间及 24 小时收缩压和舒张压，且谷峰比值大于 60%。

安全性

目前已有的临床研究表明阿利沙酯的耐受性较好，一般不良反应轻微且短暂，大多以头晕和头痛为主，可自行缓解或对症处理后缓解。

禁忌证

对本品任何成分过敏者禁用 ；妊娠期及哺乳期女性禁用。

药物相互作用

阿利沙坦酯体内代谢不经过CYP，减少了药物相互作用发生的可能性。但与其他抑制 Ang Ⅱ 及其作用的药物相同，须慎重与锂剂、引起血钾水平升高的药物等联用。