伐地那非首仿获批在即，科伦有望入围PDE-5抑制剂市场

近日，四川科伦药业有限公司4类仿制药盐酸伐地那非片的上市申请（受理号为CYHS1800123/124）在NMPA的状态变更为"在审批"，这意味着首款国产伐地那非即将获批。

伐地那非(Vardenafil)是由拜耳和GSK合作开发的一款5型磷酸二脂酶(PDE-5)抑制剂，用于治疗勃起功能障碍（ED）。该药最早于2003年3月在欧盟获批，商品名为Levitra，2003年8月在美国货品，2004年8月在国内获批，商品名为艾力达。

目前，全球已经批准多款PDE-5抑制剂，如西地那非、他达拉非、伐地那非、米罗那非、阿伐那非。其中辉瑞的西地那非（万艾可）可谓是抗ED领域的开山鼻祖，自1998年在美国获批上市后销售额一直稳步上涨，2012年达到销售额高峰，约20.51亿美元，近年来销售额出现下滑，2019年销售额仅4.97亿美元。礼来的他达拉非（希爱力）2002年获批，上市初期成绩不如万艾可，但自2007年起增长速度迅猛，并在2013年之后反超万艾可，不过近年来其销售额出现断崖式下滑，2019年销售额跌出10亿美元，约8.91亿美元。而伐地那非自2003年上市后，成绩并不亮眼，2015年全球销售额仅为2.26亿欧元（约为2.64亿美元），不过，相比万艾可和希爱力，艾力达的起效时间最快，约15分钟左右，有效时间与万艾可相似，约4～5小时，但短于希爱力（其药效长达36小时）。

在国内，目前仅有3款PDE-5抑制剂获批，即辉瑞的西地那非（2000.02）、拜耳的伐地那非（2005.12）和礼来的他达拉非（2009.11）。此外，据insight数据库国内已有多款国产PDE-5抑制剂获批（详见下表）。此外，上海汇伦苏州药业、四川海思科制药已分别于2019-09、2019-08递交了伐地那非片的上市申请。       

上述三个PDE-5抑制剂产品中，西地那非在国内ED市场占据较大市场份额。据米内网数据，2017年在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心、乡镇卫生院(简称中国公立医疗机构)终端及中国城市零售药店终端化学药市场中，西地那非合计销售额超过22亿元，他达拉非合计销售额超过7亿元，而伐地那非合计销售额不足1亿元。而且，除了片剂，辉瑞也在国内推出了枸橼酸西地那非口腔崩解片。

值得一提的是，上述产品的主要销售市场是在中国城市零售药店终端，而且随着国产仿制药的获批，原研药的市场份额逐渐被侵蚀，据悉2017年白云山制药总厂与辉瑞打成平手的态势。

此外，据insight数据库，国内还有9家企业递交西地那非片的仿制药上市申请，13家企业递交他达拉非片的仿制药上市申请，此外齐鲁制药递交了他达拉非口溶膜的上市申请。预计未来随着获批企业的增多，原研与国产、国产与国产之间必将展开激烈的厮杀。    

相较国内众多企业布局西地那非、他达拉非市场，伐地那非的国内市场布局就显得相对冷清，据insight数据库，仅有四川科伦药业递交上市申请，扬子江药业在进行BE试验，齐鲁制药批准临床。此次四川科伦药业股份有限公司的盐酸伐地那非片的上市申请率先完成技术审评审批，预计有望夺得伐地那非首仿，届时国内PDE-5抑制剂市场竞争将更加激烈。   

此外，值得一提的是，除了布局PDE-5抑制剂仿制药市场，国内企业也在开发新型PDE-5抑制剂，比如天士力的优克那非、轩竹医药的复达那非和山东特珐曼药业TPN729MA和悦康药业的爱地那非，不过目前均处在临床试验阶段。   

来源： CPhI制药在线