富马酸比索洛尔——选择性β1受体阻滞剂

β受体阻滞剂

抗高血压药主要通过影响交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统和内皮素系统等对血压的生理调节起重要作用的系统而发挥降压效应。

β受体阻滞剂是临床目前常用的一类肾上腺素受体阻断剂类抗高血压药，一直在心血管疾病的治疗中起着重要的作用，能抑制神经激素的产生，防止交感神经被过度激活，进而改善心肌功能，减慢心率，有效降低血压。

根据对β1和β2受体的选择性和是否具有α受体阻断作用，可主要分为：

1.非选择性β1和β2受体阻滞剂；

2.选择性β1受体阻滞剂；

3.α、β受体阻滞剂；

富马酸比索洛尔

富马酸比索洛尔是高选择性的长效β1受体阻滞剂，具有减慢心率、降低血压、减少心脏后负荷、减少心肌耗氧量的作用。比索洛尔对心肌有保护作用，可阻断肾上腺素能系统导致的心室肥厚，逆转左室顺应性的降低，从而改善心室重塑，防止心力衰竭的发生。

富马酸比索洛尔具有高β1受体选择性，安全降压护心防心衰。有效治疗原发性高血压。其不影响糖、脂类代谢。在治疗剂量范围内，无明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。高剂量时（≥20mg）可抑制β2肾上腺素能受体（β2受体主要位于支气管和血管平滑肌）。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4倍。

生物利用度高，口服10mg后的绝对生物利用度大约是80%，其吸收不受食物影响。肝脏首过代谢约为20%。半衰期长，为9—12小时。在老年患者略延长，部分与这些人肾功能减低有关。平均血药峰浓度范围为16ng/m—l70ng/ml。一天一次给药，长效平稳降压。通过肝肾双途径从体内消除。

注：β受体包括β1、β2受体，β1受体主要分布于心脏，可增加心肌收缩性，自律性和传导功能。β2受体主要分布于支气管平滑肌，血管平滑肌和心肌等，介导支气管平滑肌松弛，血管扩张等作用。

参考文献：

[1]王斌.使用富马酸比索洛尔治疗高血压的效果观察[J].当代医药论丛,2017,15(07):61-62.

[2]吴青青,唐其柱,李芳芳,等.选择性β1受体阻滞剂对高血压合并糖尿病患者糖代谢的影响 [J].职业与健康,2014,30(18):2676-2679.

[3]陈刚,吴旭庭,王镇波,吴志坚. 富马酸比索洛尔治疗老年高血压伴心功能不全患者的临床疗效[J]. 中国老年学杂志,2015,35(02):381-382.