最新一代喹诺酮类抗生素-巴洛沙星
发布日期:2021/1/4 15:35:43
最新一代的喹诺酮类抗生素
巴洛沙星(balofloxacin)为最新一代喹诺酮类抗生素,1988年日本中外制药公司研制开发,2002年由韩国公司在韩首先上市,为左氧氟沙星的升级换代产品。主要以原形的方式经肾脏排泄,对泌尿系统感染有强有效的抗感染作用!
作用机理
巴洛沙星通过阻碍DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ发挥作用,使细菌DNA无法形成超螺旋,进一步造成染色体的不可逆损害,导致细菌细胞无法分裂增殖。
巴洛沙星以细菌的DNA为作用粑作为靶点通过阻碍细菌DNA拓扑异构体酶Ⅱ和Ⅳ发挥作用而其他常见的喹诺类是只阻碍细菌DNA拓扑异构体Ⅳ,因而巴洛沙星的耐药率低,与其他抗菌药物交叉耐药。
巴洛沙星覆盖的抗菌谱较现有唑诺酮类抗生素更宽,对G+菌、G菌、难治性厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。同时,巴洛沙星体外抗菌活性是环丙沙星和氧氟沙星的2-24倍,其半衰期更长达8小时,与左氧氟沙星半衰期6小时,环丙沙星半衰期4小时对比,作用力强,作用时间长,因此服药量小,更安全!
安全性高,副作用小
巴洛沙星除在药效方面优于现有的喳诺酮类产品外,比现有产品更为安全。巴洛沙星在其母核的8位引入了一甲氧基,使其不仅增加了对G+菌的抗菌活性,而目避免或减少光过或光毒性及细胞毒性。由于本品脑脊液中的转移率较低,因而也降低了对中枢神经系统的不良反应。
临床疗效
注意事项:
①对本品或对喹诺酮类药物有过敏史者禁用。
②孕妇及哺乳期妇女禁用。
③凡18岁以下未成年患者避免使用本类药物。
④既往有因喹诺酮类药物引起肌踺炎、肌腱断裂史患者禁用。
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