3-羟基-4-甲氧基苯甲酸的制备和应用

背景及概述^[1-3]

3-羟基-4-甲氧基苯甲酸是一种有机中间体，可由3-羟基-4-甲氧基苯甲醛通过氧化醛基得到。有文献报道3-羟基-4-甲氧基苯甲酸可用于制备1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺和复合医用薄膜等。

制备^[1]

在0°C下，将3-羟基-4-甲氧基苯甲醛（6.0g，39.4mmol）添加到过氧化氢溶液（30％，8.9mL，86.7mmol）和SeO₂（0.35g，3.1mmol）的CH₂Cl₂（100mL）混合物中。使混合物温热至室温过夜，过滤，并用水（100mL）洗涤。用CH₂Cl₂（3×40mL）萃取水层。合并的有机相用10％NaHSO₃的水（100mL）溶液洗涤，然后用盐水（饱和NaCl水溶液）（50mL）洗涤。

应用^[2-4]

应用一、

CN201810780737.8公开了一种合成1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺的方法，属于有机合成工艺技术领域。1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺是合成阿普斯特的中间体。阿普斯特作为口服小分子PDE-4抑制剂，比用于注射的生物制剂的价格更便宜而且方便；安全性良好：比其他PDE-4抑制剂的副作用要小，而且扩大了适用人群，所以阿普斯特作为治疗银屑病性关节炎具有很大的市场空间。该方法是以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸为原料，先经酯化反应得3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯，再与溴乙烷反应得3-乙氧基-4-甲氧基苯甲酸甲酯，后与二甲基砜反应得1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙酮，最后与甲酸铵发生还原胺化反应制得1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺。

应用二、

CN201510254240.9提供一种复合医用薄膜及其制备方法，包括如下组分：低密度聚乙烯，壳聚糖，木栓酮，3-羟基-4-甲氧基苯甲酸，山柰酚，槲皮素，2，7-脱水-β-D-阿卓庚酮吡喃糖，二氧化硅，抗氧剂，交联剂及抗菌剂。制备方法：按重量份称取各组分；将各组分投入到反应釜中，在氮气气氛中加热，不断搅拌反应，得到预成品；将预成品送入双螺杆挤出机挤出得到母粒；将母粒于塑料吹膜机挤出吹膜，即得。本发明制得的复合医用薄膜的机械性能优异，拉伸强度均高于22Mpa；水蒸气透过率均小于3×10-14×(kg·m/(?m2·s·Pa))，此外，生物相容性也很好，对皮肤无刺激，与生理盐水无差异。

应用三、

CN201410485603.5公开了一种低毒广谱性除草农药组合物，所述除草农药组合物包括莠去津、3,7-二氯喹啉-8-羧酸、异硫氰酸烯丙基酯、表面活性剂、聚氧亚乙基(15)松香醚、白藜芦醇三磷酸酯钠、椰子油、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸、对叔丁基苯甲酸甲酯、3-甲基-5-羟基-环戊烯醇酮、离子液体、微粉助剂、促进剂、乙二胺四乙酸钠、γ-氨丙基三乙氧基硅烷、木质素磺酸钠、氯化钙和异丙醇。该种新型除草农药组合物通过组分种类的特定选择和组合而达到了优异的杂草防除效果，并大大降低了除草农药组合物的用量，具有十分广泛的工业化应用价值。

参考文献

[1] From Journal of Agricultural and Food Chemistry, 56(16), 6809-6817; 2008

[2]CN201810780737.8一种合成1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺的方法

[3]CN201510254240.9一种复合医用薄膜及其制备方法

[4]CN201410485603.5一种低毒广谱性除草农药组合物及其制备方法和用途