厄多司坦药品说明书

【药品名】厄多司坦

【英文名】Erdosteine

【别名】益多斯太因

【剂型】 胶囊：300mg。

【药理作用】 厄多司坦结构中含 2 个被保护的封闭巯基，首过效应后脱除保护，在体内 经肝微粒体酶被代谢为 3 个活性代谢物，具有溶解黏液和清除自由基的活性。 本品通过调节黏液分泌及黏性，并增加黏膜纤毛的转运，从而增加痰的排出。 同时，可抑制吸烟产生的自由基的活性，当体内 α1-抗胰蛋白酶/弹性蛋白酶平 衡改变（如过度吸烟）时，可破坏肺的弹性硬蛋白并引起肺气肿。体外和鼠体内实验证实，本品能有效地保护 α1-抗胰蛋白酶，使其不被香烟引起蛋氨酸残 基的自由基氧化，从而防止肺气肿发生。对慢性阻塞性肺部疾病患者的临床研究也显示了本品的良好疗效和耐受力。

【药动学】 在胃肠道吸收快，并迅速代谢为包括游离巯基残基在内的 3 种代谢产物， 约 60%与血浆蛋白结合，代谢物经尿液和粪便中排出。支气管肺泡中也可见有 代谢物。血浆中存在少量和短暂的原形药物。健康志愿者，口服单剂量或多剂量本品的药动学研究表明，完整的厄多司坦分子低浓度、短时间出现在血浆 中，血浆中至少有 3 种含游离巯基的代谢物，血浆蛋白结合率为 64.5%，主要 以无机硫酸盐经肾由尿液中排出，食物几乎不影响其吸收、代谢和排泄。大剂 量治疗后未见在体内蓄积。对分泌亢进的慢性阻塞性支气管炎患者多次口服本 品 0.9g 后，血浆药物浓度峰值为 1.23μg/ml（代谢产物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ分别为 3.23、7.33、2.73μg/ml），血浆药物浓度达峰时间为 1.4h（代谢产物Ⅰ、 Ⅱ、Ⅲ分别为 1.6、3.6h 或 3.7h），血浆消除半衰期为 1.4h（代谢产物Ⅰ、Ⅱ 分别为 1.5h 和 2.9h）。

【适应证】 用于急性阻塞性支气管炎、慢性阻塞性支气管炎，支气管哮喘等疾病引起痰液黏稠、咳痰困难等症。

【禁忌证】 消化道溃疡者禁用。

【注意事项】 本品对氨基糖苷类抗生素、氨苄西林、头孢噻啶等药效没有影响。

【不良反应】 在正常剂量下未见明显的不良反应，口服后胃肠道反应轻微。常见有恶心、呕吐、味觉丧失和痔疮。

【用法用量】 口服：每次 0.25～0.30g，每天 2 次。

【药物相互作用】 尚不明确。

【专家点评】 国外报道，有关本品的 24 项临床试验已完成，意大利对来自 807 例急、慢 性阻塞性支气管炎的患者，应用本品与乙酰半胱氨酸、羧甲司坦、安慰剂的比 较，证实本品既可影响气道黏液的生化性质，又可影响呼吸参数和黏液流变学参数，使之易于清除。Fumagalli 等对 30 例急性和重症慢性支气管肺病患者进 行的双盲研究表明，口服本品既可减少脓性痰液、黏度、咳嗽次数和剧烈程度，又可改变呼吸功能。另一报道，对伴有慢性阻塞性支气管炎的患者，应用 本品每次 0.3g，每天 2 次，与安慰剂比较，证实本品在减低咳嗽频率、降低痰液黏度上，明显优于安慰剂。且与阿莫西林并用在急性感染的支气管炎，可显 著提高抗生素的在痰液的浓度。另外一报道，一项多中心、双盲、对照的国际性临床研究，旨在伴有感染的肺、支气管炎症患者比较本品与安慰剂对增进阿 莫西林抗菌疗效的影响。

试验组口服厄多司坦，每次 0.3g，每天 2 次，并用阿莫西林每天 1.5g，连续 10 天；对照组口服安慰剂，并用阿莫西林每天 1.5g， 疗程同上。结果显示，本品可显著提高阿莫西林在痰液的浓度，增加抗生素的疗效。口服厄多司坦每次 0.3g，每天 2 次，与安慰剂相比，可较快且有效地缓 解咳嗽，降低痰液黏性，作用较氨溴索（每次 30mg，每天 2 次）强。同时，给慢性支气管急性感染性加重患者服用厄多司坦和阿莫西林，可提高痰中抗生素 的浓度，与安慰剂相比，可较早且明显地改善临床症状。