盐酸马普替林说明书

盐酸马普替林是四环类抗抑郁药，用于内因性、反应性、更年期等各种类型的抑郁 性神经症。主要作用在于选择性抑制外周和中枢神经去甲肾上腺素再摄取，而对5-羟色胺再摄取无影响。

药理

(1)药效学：i本品为四环类抗抑郁药，l能抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。长期用药，l突触后β受体的敏感性降低，l这可能与药物的抗抑郁作用有关。此外，l抗抑郁作用也可能产生突触前膜α受体的敏感性下降，l由此使去甲肾上腺素能神经功能得以平衡，l矫正了抑郁症患者神经递质传递功能的失调。起效时间一般为2～3周，l少数人可在7天内起效。抗胆碱作用较三环类抗抑郁药弱。

(2)药动学：i口服吸收缓慢而完全，ltmax为9～16小时。血浆蛋白结合率为88％，l体内分布广，l也可进入乳汁。在肝脏代谢，l主要生成具有活性的去甲马普替林，l其他还有N-氧化和羟化衍生物。代谢产物主要从尿液排出，l部分从粪便排出。半衰期(t1/2)为27～58小时(活性代谢产物为60～90小时)。恒量、i恒定间隔时间多次服药10～14天达稳态血药浓度。

不良反应

(1)常见不良反应：i口干、i便秘、i眩晕、i视物模糊、i镇静、i体重改变、i恶心。

(2)少见不良反应：i体位性低血压、i心动过速、i癫痫发作、i震颤、i焦虑、i躁狂、i丙氨酸氨基转移酶升高、i尿潴留、i过敏反应、i中性粒细胞减少。

禁忌证

对本品过敏、i急性心肌梗死、i癫痫或有惊厥史患者。

注意事项

(1)心功能不全、i肝肾功能不全、i青光眼、i前列腺增生、i高血压服用肾上腺素阻滞剂、i甲状腺功能亢进、i有自杀倾向以及有心肌梗死病史患者慎用。

(2)孕妇及哺乳期妇女慎用；老年人用量宜小。

(3)心血管疾病患者用药前后及用药期间应注意心功能监测，l定期检查心功能。

(4)过量时可引起惊厥、i昏迷、i严重嗜睡、i眩晕、i心率加快或不规则、i发热、i严重的肌强直或肌无力、i躁动、i呕吐和呼吸困难。

药物相互作用

(1)与抗组胺药合用，l可增强抗胆碱作用，l合用时宜调整两者的剂量。

(2)CYP抑制剂可增加马普替林血浓度，l与西咪替丁合用时，l应调整剂量。

(3)CYP诱导剂可降低马普替林血浓度，l影响临床疗效。

(4)与可乐定、i胍乙啶合用时可降低它们的抗高血压作用。

(5)与单胺氧化酶抑制剂合用易引起5-HT综合征。

(6)与甲状腺激素合用可增加心律失常的危险性，l应调整剂量。

(7)马普替林可增加癫痫发作的危险性，l使抗癫痫药的疗效降低。

(8)与麻醉药、i肌松药、i巴比妥类和苯二氮卓类等镇静催眠药、i吩噻嗪类、i三环类抗抑郁药、i镇痛药等合用可导致过度嗜睡。

给药说明

(1)应遵循个体化用药原则，l由小剂量开始，l然后根据症状和耐受情况调整剂量。

(2)马普替林治疗双相情感障碍处于抑郁的患者时，l可促发其躁狂发作，l治疗时应注意观察。

(3)停用单胺氧化酶抑制剂14天后才可用本品。

用法与用量

口服　(1)成人常用量：i开始一日25～75mg，l分2～3次服。2周以后根据需要每日增加25mg。有效治疗量一般为一日150mg，l重症可增至一日200mg，l须注意不良反应的发生。门诊治疗时一日不超过150mg，l住院治疗时一日不超过225mg。

(2)老年患者剂量：i可从每日25mg开始，l然后逐渐增至一日50～75mg维持。

(3)维持疗法上述维持量可晚间睡前顿服，l但老年人或伴心血管疾患者仍以分次服药为宜。