2-羟基-5-嘧啶硼酸的应用举例

背景及概述^[1-3]

2-羟基-5-嘧啶硼酸是一种医药中间体，可用于进行Suzuki等偶联反应。有文献报道其可用于制备治疗AIDS药物、激酶抑制剂和EIF4E抑制剂。

应用^[1-3]

报道一、

CN201180038442.X报道了2-羟基-5-嘧啶硼酸可用于制备具有下述结构的萘-2-基乙酸衍生物。该药物用于治疗(例如预防、调节或抑制)哺乳动物(例如人类)中HIV病毒或AIDS或延迟AIDS或ARC症状的发病。人类免疫缺陷性病毒(HIV)感染和相关疾病是全世界主要的公共卫生问题。

报道二、

2-羟基-5-嘧啶硼酸可用于制备具有下述双环杂芳基的激酶抑制剂。该类化合物对包括LRRK2、DLK、MLK1、MLK2和MLK3在内的激酶具有抑制效果。哺乳动物蛋白激酶涉及重要细胞功能的调节。由于蛋白激酶活性的功能障碍与数种疾病和病症相关这一事实，蛋白激酶是药物开发的靶标。混合谱系激酶(MLK)是响应于应激细胞的不同刺激而靶向JNK和p38MAPK以活化的MAPK激酶激酶。

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报道三、

2-羟基-5-嘧啶硼酸可用于制备具有下述结构的作为EIF4E抑制剂的苯甲酸衍生物。真核起始因子4E(eIF4E)是24kDa蛋白，其在引发mRNA的翻译中起着重要作用。在mRNA翻译的引发时，eIF4E与mRNA的5'端的7-甲基鸟嘌呤核苷帽结构结合，并与鹰架蛋白eIF4G和解螺旋酶eIF4A形成复合物(称为eIF4F)。这种复合物的形成为引发帽结构-依赖性翻译所需要，并因此eIF4E与eIF4G的结合是在此过程中的关键事件。在肿瘤学领域中eIF4E已被识别为有前途的靶标，因为在转化和肿瘤发生中牵涉它的大量数据段。

参考文献

[1][中国发明]CN201180038442.X治疗AIDS的萘-2-基乙酸衍生物

[2][中国发明,中国发明授权]CN201180036376.2双环杂芳基激酶抑制剂及使用方法

[3][中国发明,中国发明授权]CN201280057180.6作为EIF4E抑制剂的苯甲酸衍生物