2"-O-对香豆酰阿福豆苷的制备

背景及概述^[1]

2"-O-对香豆酰阿福豆苷又叫2’’-p- coumaroylafzelin，Kim S S等人报道了2"-O-对香豆酰阿福豆苷可从N. aciculata中提取得到。2"-O-对香豆酰阿福豆苷被确定为有效的酪氨酸酶抑制剂，对蘑菇酪氨酸酶活性的IC50值为0.080 mM。

在浓度为0、0.17、0.34和0.7 mM的L-酪氨酸底物下，2"-O-对香豆酰阿福豆苷还被表征为竞争性酪氨酸酶抑制剂。它显示出相同的V_max值0.0467 A₄₇₅/min及其在这些浓度下的K_m值分别为0.652、1.19、2.00和3.36 mM。

提取方法^[1]

用机械搅拌器在室温下用70％乙醇（v/v）（20.0 L）将风干和粉碎的N. aciculata（1.0 kg）提取3次，持续24 h。使用旋转蒸发仪在不超过45℃的温度下浓缩过滤的乙醇溶液。将获得的胶状物质（50.0 g）依次用溶剂提取，得到正己烷（5.0 g），EtOAc（8.0 g），正丁醇（9.4克）和水（14.8克）可溶性成分。

将正丁醇可溶性成分（5.0 g）通过硅胶进行VLC层析，使用正己烷-EtOAc-甲醇梯度洗脱得到10个级分（V1至V10）。类似地，另一部分EtOAc可溶级分（5.0g）也通过使用梯度溶剂在硅胶上通过VLC分级分离，得到15个级分（V2-1至V2-15）。使用氯仿-甲醇（6：1）洗脱液通过硅胶CC从级分V2-7获得化合物6即2"-O-对香豆酰阿福豆苷（7.0 mg）。

参考文献

[1] Kim S S , Hyun C G , Choi Y H , et al. Tyrosinase inhibitory activities of the compounds isolated from Neolitsea aciculata (Blume) Koidz.[J]. Journal of Enzyme Inhibition & Medicinal Chemistry, 2013, 28(4):685-689.