N-Boc-3-哌啶甲酸的制备和应用

背景及概述^[1-3]

N-Boc-3-哌啶甲酸是一种有机中间体，可由哌啶-3-羧酸经过Boc保护得到。有文献报道N-Boc-3-哌啶甲酸可用于制备各种嘧啶衍生物，该类衍生物广泛应用于医药合成中。

制备^[1]

向哌啶-3-羧酸（1.29g，10mmol）在THF（20mL）中的混合物中加入4N氢氧化钠水溶液（5mL）和二碳酸二叔丁酯（2.62g，12mmol），并将反应混合物搅拌6小时。用3NHCl（7mL）酸化反应混合物，并用乙酸乙酯萃取三次。用水（2X）和盐水洗涤合并的有机萃取物，干燥，过滤，并真空浓缩，得到N-Boc-3-哌啶甲酸，白色固体，产量（2.11g）。

应用^[2-3]

应用一、

CN201410457503.1公开了一种嘧啶衍生物1-(2-嘧啶基)-3-(N-叔丁氧羰基)胺甲基哌啶的制备方法，1-(2-嘧啶基)-3-(N-叔丁氧羰基)胺甲基哌啶及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。方法如下：以N-Boc-3-哌啶甲酸为起始原料，经过酯化、还原、缩合、取代、脱叔丁氧羰基保护、缩合、还原、上叔丁氧羰基保护得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。

应用二、

CN201710405676.2公开了一种5-溴嘧啶化合物(1-(5-溴嘧啶-2-基)哌啶-3-基)甲胺的制备方法，5-溴嘧啶化合物(1-(5-溴嘧啶-2-基)哌啶-3-基)甲胺及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。方法如下：以N-Boc-3-哌啶甲酸为起始原料，经过酯化、还原、缩合、取代、脱叔丁氧羰基保护、缩合、还原得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。

参考文献

[1]From PCT Int.Appl.,2001080813,01Nov2001

[2][中国发明]CN201410457503.1一种嘧啶衍生物的制备方法

[3][中国发明]CN201710405676.2一种5-溴嘧啶化合物的制备方法