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美帕曲星的作用

发布日期:2020/4/30 11:29:30

概述[1]

帕曲星是由链霉菌所产生的多烯类抗生素帕曲星经甲基化而得,再与十二烷基硫酸钠组成复合物。

药理作用[2]

美帕曲星为一新的半合成聚烯类抗生素,从金黄色链霉素菌株培养基中分离而得,具有明显的抑制真菌和原虫的作用,尤其对白色念珠菌有特效。抗菌原理是干扰念珠菌细胞外层的甾醇部分,改变细胞的周围结构,造成细胞浆的不可逆变化,这种变化致使丝状菌细胞的繁殖受到抑制。本品也可用于前列腺增生症的治疗,作用机理是由于不被肠粘膜吸收,在肠腔中与甾醇类成不可逆的结合,从而减轻了甾类激素对增生前列腺的刺激作用。本品中的十二烷硫酸钠为助吸收剂,可使本品口服后迅速被吸收,使血药浓度较快地达到最高峰,并维持高于MIC的水平。该药在肾脏中的分布浓度较高,在肝脏及肺中的浓度则较低。主要自粪便排出,停药后30h可从体内完全消除,且无蓄积。

临床应用[1]

白色念珠菌性阴道炎:由于十二烷基硫酸钠的存在,美帕曲星与十二烷基硫酸钠的复合肠溶片口服吸收良好,口服后其血药浓度远远高于,因此对起源于直肠壶腹和小肠的白色念珠菌性阴道炎有很高的疗效。与其它最常用的局部用抗真菌药如两性霉素、克霉哇、益康哇的临床比较实验表明,美帕曲星的抗白色念珠菌效果更好,其疗效优于克霉哇和益康哇。

全身性白色念珠菌病。美帕曲星对某些免疫功能缺陷患者的白色念珠菌感染有很好的疗效。因此,可用于治疗白血病,器官移植或癌症患者的白色念珠菌感染。良性前列腺增生。美帕曲星在肠道与留醇类物质如雄激素、雌激素、胆固醇等形成美帕曲星一街醇复合物,降低激素水平,从而减小了激素对前列腺上皮细胞增生的刺激作用,因而可用于良性前列腺肥大的治疗,目前,美帕曲星己成为良性前列腺增生症的首选药物。另外,由于具有广谱、低毒、高效和无残留的特点,美帕曲星还作为一种新型杀毒剂被广泛应用于平菇等食用菌的生产中。

不良反应[2]

胃肠道反应,如恶心和胃部不适,但发生率较低。

注意[2]

对本品过敏者,孕妇(尤其是妊娠的前3个月内)及儿童禁用。饭后服用可减轻胃肠反应。

用法用量[2]

口服:每日10万IU,分2次服用,3天为一疗程。对复杂性、顽固性或抗药性病例,可酌情延长或重复疗程。

主要参考资料

[1] 美帕曲星联合非那雄胺重建CAP大鼠模型血-前列腺屏障

[2] 常用新药手册