考来烯胺的作用

概述^[1-2]

考来烯胺，别名：消胆胺，降胆敏，消胆胺脂；英文名称：Colestyramine；分子式：C27H47N。主要活性成分：聚苯乙烯季铵型强碱性阴离子交换树脂的氯化物。性状：白色至类白色粉末，无臭或稍带胺臭味；有引湿性。在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶。功用作用：用于Ⅱ型高脂血症、动脉粥样硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒，缺点是2％的患者产生胃肠道反应。

考来烯胺(cholestyramine)是具降脂疗效的树脂类药物中最主要的一种。该药降低胆固醇及降低冠心病的发病率及死亡率的作用已被长期大规模临床实践所证实。但由于有一定的副作用，且降脂作用不如“他汀”类药物，故近年临床上已很少单独使用，但与其他类型的降脂药联用时，能够提高疗效、降低副作用，具有较好的临床意义。

作用与用途^[3]

本品为强碱性季胺类阴离子交换树脂，是降胆固醇作用最强的药物。本品口服后在肠道中与胆酸结合，生成的配位化合物不被吸收，而随粪便排出体外，从而阻断了胆酸的肝肠循环，使肝中的胆酸量减少，结果促使血中的胆固醇更多地转化为胆酸，而降低血中的胆固醇含量。同时胆酸又是肠道吸收胆固醇所必需的物质，胆酸在肠内与本品结合，减少了对食物中胆固醇的吸收，也起到降低胆固醇的作用。本品对甘油三酯无降低作用。由于强大的降胆固醇作用，而使本品成为Ⅱa型高脂蛋白血症的首选药物。对Ⅱb型高脂蛋白血症应与可降低血中甘油三酯的药物如氯贝丁酯或烟酸合用。对Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂蛋白血症则不宜使用消胆胺。此外，本品也可用于动脉粥样硬化及肝硬化、胆石症等所致的皮肤瘙痒。

用量与用法^[3]

1.降血脂口服：开始时每次4～5g，每日3次，进餐时服用。视病情需要可增至每次6g，每日4次。

2.止痒口服：开始时每日6～10g，以后改用维持量，每日3g，分3次服。

不良反应与注意事项^[3]

1.开始服用可引起恶心、腹胀、腹泻、便秘等胃肠道反应，继续服用可自行消失。便秘时间过久应停药，个别病人可引起肠梗阻。

2.本品为干粉，且味道难闻，故需与调味剂加水调匀服用。

3.长期大量服用，可影响脂肪和脂溶性维生素的吸收，故应适当补充维生素A、D、K及钙盐。

4.长期服用可引起叶酸缺乏，特别是儿童，每日需加服叶酸5mg。

5.可与强心苷、双香豆素类抗凝药、氢氯噻嗪、苯巴比妥、甲状腺素、保泰松、华法令等药结合，而妨碍这些药物的吸收，故与上述药物同服时，需间隔一定时间。

其他作用^[1]

比较牛磺酰鹅去氧胆酸盐(TauroursodeoxycholateTUDC)和考来烯胺(CR)对仓鼠胰、胆癌的作用。将仓鼠随机分成TUDC治疗组、CR治疗组和对照组。这三组仓鼠在治疗前均给予N-Nitrosobis(2-oxopropyl)amine(BOP)以诱发产生胰腺癌。16周后检测每组仓鼠的肿瘤数。结果，TUDC组的致癌速度快于对照组，而与对照组和TUDC组相比，CR组的胆囊或胆管致癌性均有明显的降低，说明考来烯胺具有抑制肝、胆肿瘤的作用。

Carbopol是药物制剂中常用的一种辅料，考来烯胺与之相比具有更长的胃滞留时间，而且服用后该药可均匀地分布在整个胃部。这一发现表明，考来烯胺有可能被开发成以胃粘膜为靶向的粘膜药物释放制剂，如可与抗生素联合组方，制成膜粘附片，用于根除幽门螺旋杆菌感染。

将考来烯胺制成能在胃内漂浮释药的微囊。这种微囊通过粘膜吸附能大大延长在胃内滞留的时间。这种制剂十分有助于治疗幽门螺旋杆菌引起的胃溃疡。因此，可以预计，随着对该课题的深入研究，考来烯胺有可能被用于治疗胃溃疡的药物制剂中。

主要参考资料

[1] 考来烯胺与其他类型降脂药联用的临床价值

[2] CN201510848890.6考来烯胺缓释片及制备方法

[3] 最新全科医师用药手册