聚胞苷酸的制备与应用

概述^[1]

聚胞苷酸系高分子多聚核苷酸类(polynucleotides)物质之一，由多聚肌苷酸和多聚胞苷酸组成双股多核苷酸链，有特征减色性和熔点，在‑20℃稳定。聚胞苷酸利用双链多聚肌苷酸、多聚胞苷酸聚合物制成的，用于各种病毒全身或局部感染临床抗病毒治疗的药物新制剂，特别是一种用稳定剂和抗氧剂制成的一种冻干粉针。

根据现有技术资料和产品说明书来看，聚胞苷酸主要是制成注射液，用药途径为肌肉注射，无法在0℃以下结霜保存，有效期较短(1～2年)，易氧化降解，其氧化降解产物具有较大的毒副作用。

应用^[3]

本品为人工合成的干扰素诱导物，系由多聚肌苷酸和多聚胞苷酸组成的双股多聚核苷酸。由于干扰素有种属特异性，大量制备供临床应用有困难，故多应用干扰素诱导剂，诱导干扰素。此外聚肌胞尚有免疫佐剂的作用，能刺激网状内皮系统，增强吞噬细胞的吞噬功能，增强抗体的形成，刺激同种移植反应及迟发型过敏反应。有广谱抗病毒作用、抗肿瘤作用。

多聚肌苷酸多聚胞苷酸冻干粉针的制备方法，包括以下步骤：

(1)分别取适量聚胞苷酸、聚肌苷酸，聚胞苷酸与聚肌苷酸的配伍比例为1∶0.8，分别用灭菌生理盐水溶解，35℃保温半小时，混合，缓慢搅拌0.5小时，制成多聚肌苷酸多聚胞苷酸溶液；

(2)分别取定量羟乙基淀粉、氯化钠、维生素C、硫酸卡那霉素、亚硫酸氢钠用蒸馏水溶解，调PH值至7.2～7.4，粗滤、灭菌、冷却至5℃，溶入多聚肌苷酸多聚胞苷酸溶液，使维生素C含量为0.1％、亚硫酸氢钠含量为0.02％、硫酸卡那霉素含量为0.1％、氯化钠含量为0.5％、羟乙基淀粉含量为5.0％；

(3)用0.22μm滤膜过滤，分装于2ml西林瓶，半加塞；

(4)待西林瓶放入冷冻干燥器内，快速冻结，将制品温度降至‑48℃维持2.5小时，真空干燥，加热干燥，在制品温度达到25.5℃条件下持续2.5～3.5小时，全部加塞，压封铝盖。

制备

主要参考资料

[1] 任如枫, 王晨, & 张志利. (2002). 聚肌苷酸-聚胞苷酸阻止非肥胖性糖尿病发病机制的研究. 中国药物与临床, 2(6), 379-382.

[2] 夏新宇, 胡松, 刘阳, 邹强, & 常山. . 聚肌苷酸-聚胞苷酸对人髓核细胞基质金属蛋白酶-1、13表达的影响. 成都医学院学报(4), 64-68.

[3] 陈博. . 聚肌苷酸与聚胞苷酸的吸收系数测定及含量测定方法的比较. 中国生化药物杂志(1), 46-47.