FMoc-NH-8(ethylene glycol)-acetic acid的应用

背景^[1-3]

FMoc-NH-8(ethylene glycol)-acetic acid是一种低聚PEG衍生物，包含Fmoc保护的胺和末端羧酸的PEG衍生物。FMoc-NH-8(ethylene glycol)-acetic acid可溶于大部分有机溶剂，如：DCM、DMF、DMSO、THF等等。在水中有很好的溶解性。亲水性PEG间隔基增加了在水性介质中的溶解度。

Fmoc基团可以在碱性条件下脱保护以获得游离胺，其可以用于进一步的缀合。末端羧酸可在活化剂（例如EDC或DCC）存在下与伯胺基反应形成稳定的酰胺键。聚乙二醇（PEG），也称为聚(环氧乙烷)（PEO）或聚氧乙烯（POE），是指环氧乙烷的寡聚物或聚合物。这三个名称现今一般为同义词，但历史上聚乙二醇往往是指分子质量低于20,000 g/mol的低聚物和聚合物，PEO是指分子量超过20,000的聚合物，POE则可指任何分子质量的聚合物。

PEO以及POE根据分子量的不同，可为液体或低熔点液体。由于链长的影响，不同分子量的聚乙二醇往往有不同的物理性质（如黏度）及不同的应用，但大部分的聚乙二醇化学性质是相似的。低分子量的聚乙二醇通常指较纯的寡聚体，较具单分散性；高纯度的聚乙二醇具有结晶性，因此可用X-光决定其晶体结构。FMoc-NH-8(ethylene glycol)-acetic acid用于医学研究，药物释放，纳米技术和新材料研究，细胞培养。在研究配体，多肽合成支持物，接枝聚合物化合物，新材料以及聚乙二醇修饰的功能性涂层等方面的活性化合物。

应用^[4][5]

用于作用于CXCR4的多肽配体分子设计、合成及生物活性研究

G蛋白偶联受体(Guanosine-binding Protein Coupled Receptor，GPCR)超家族中的一员，CXC趋化因子受体4(C-X-C chemokine receptor type4，CXCR4)在体内的大部分组织或器官均有表达，并在恶性肿瘤及转移灶中高度表达。CXCR4在人类免疫缺陷病毒(HumanImmunodeficiencyVirus，HIV)侵染细胞、肿瘤迁移、造血功能以及胚胎发育等方面起着重要作用。根据CXCR4受体的二聚体结构，借助计算机辅助设计和化学手段，进行了配体分子的设计与合成，得到了一系列二聚体多肽。体外活性筛选表明，两个多肽分子显示了很高的受体结合活性、而且能够影响细胞的迁移和钙离子的释放，具有一定的研究价值。根据此距离选择不同的连接物，如烷烃、氨基酸和低分子量聚乙二醇(PEG)等对DV3进行了二聚化合成。同时本文对合成的二聚体多肽进行了体外活性筛选，得到以两分子PEG3为优势连接物的二聚体分子(DV3-PEG3)2K。该多肽分子具有很高的CXCR4受体结合活性，能够在很低的浓度下抑制肿瘤细胞的迁移，并且能够阻断CXCR4下游信号通路中的钙离子释放。

参考文献

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[4]A synthetic bivalent ligand of CXCR4 inhibits HIV infection[J].Yan Xu,Srinivas Duggineni,Stephen Espitia,Douglas D.Richman,Jing An,Ziwei Huang.Biochemical and Biophysical Research Communications.2013(4)

[5]杨依磊.作用于CXCR4的多肽配体分子设计、合成及生物活性研究[D].吉林大学,2015.