左旋氨氯地平与氨氯地平的区别

氨氯地平是临床常用的长效降压药。左旋氨氯地平，作为从氨氯地平中拆分出来的“干货”，临床应用也越来越广泛。与氨氯地平相比，左旋氨氯地平究竟有什么特点？临床用药中应注意哪些问题？

1、降压作用：5mg左旋氨氯地平=10mg氨氯地平

氨氯地平是一种手性药物，含左旋氨氯地平和右旋氨氯地平，且各占50%。即10mg氨氯地平=5mg左旋氨氯地平+5mg右旋氨氯地平。

因为相同剂量的左旋氨氯地平的降压作用约为右旋氨氯地平的1000多倍，所以口服5mg左旋氨氯地平的降压作用，等于口服10mg氨氯地平。

温馨提示：

目前市场上，左旋氨氯地平有苯磺酸左旋氨氯地平片和马来酸左旋氨氯地平片。

国内一项研究结果显示，苯磺酸左旋氨氯地平片的降压效果优于苯磺酸氨氯地平，可能与苯磺酸左旋氨氯地平为水合物，生物利用度相对较高有关。

2、半衰期：左旋氨氯地平＞右旋氨氯地平

药代动力学研究结果显示，左旋氨氯地平的消除半衰期约为50小时，右旋氨氯地平为35小时。因此，氨氯地平的长效降压药主要与左旋氨氯地平的半衰期较长相关。

胡大一等进行的随机、双盲、多中心研究结果显示，连续口服氨氯地平或左旋氨氯地平8周后，药物漏服后24小时和48小时，收缩压和舒张压均增高，但仍低于140/90mmHg。

3、不良反应：5mg左旋氨氯地平＜10mg氨氯地平

右旋氨氯地平的不良反应大于左旋氨氯地平。理论上，5mg左旋氨氯地平的不良反应＜10mg的氨氯地平。

氨氯地平常见不良反应为外周水肿，特别是腿部和踝部水肿。临床多中心、随机、开放、自身对照研究结果显示：左旋氨氯地平的外周水肿发生率约为8.9%，较氨氯地平、硝苯地平控释/缓释片、非洛地平缓释片等钙拮抗剂为低。

4、相互作用：5mg左旋氨氯地平＜10mg氨氯地平

降脂药辛伐他汀的剂量范围为每天5-80mg，晚间一次服用。

辛伐他汀主要经CYP3A4代谢，氨氯地平通过抑制CYP3A4，可使辛伐他汀的暴露量增加了77%，因此服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在20mg/日以下。

国外研究结果显示，左旋氨氯地平和右旋氨氯地平对CYP3A4均有可逆性和时间依赖性的抑制作用。

虽然，在相互作用方面，5mg左旋氨氯地平＜10mg氨氯地平，但左旋氨氯地平与辛伐他汀合用时也应谨慎。

温馨提示：

氨氯地平和左旋氨氯地平，与阿托伐他汀、地高辛、西咪替丁、含铝或镁的抗酸药、西柚汁不会发生明显的药物相互作用。

克拉霉素和伊曲康唑属于CYP3A4强抑制剂，可显著升高氨氯地平的血药浓度，尽量避免合用。若必须合用，需监测低血压及水肿症状。

结  语：

1、左旋氨氯地平在高血压的治疗方面具有可靠疗效；

2、左旋氨氯地平在一定程度上降低了不良反应的发生率和相互作用；

3、越来越多的临床研究结果表明：左旋氨氯地平对心脏、肾脏等重要器官有保护作用。

4、马来酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平的比较效果研究，正在总结报告中，届时将发布重要结果供临床参考。

主要参考文献：

胡大一，赵秀丽，孙宁玲等.苯磺酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗原发性轻中度高血压的随机、双盲平行研究[J].中国医刊，2002，37（5）：46