美芬诺酮的制备

概述^[1]

众所周知，5-苯氧甲基-2-恶唑烷酮为一种已熟知具有做为神经元间阻断剂或中枢突触传导抑制剂的活性的化合物。此等化合物(因其存在于苯环的特定位置上的特殊取代基而具有特征)已发现在阻断会造成痉挛的异常神经冲动方面具有优异活性。美芬诺酮(5-邻-甲氧基苯氧基甲基-2-恶唑烷酮)是一种肌肉松弛剂及抗焦虑剂。美芬诺酮(5-邻-甲氧基苯氧基甲基-2-恶唑烷酮)的制法是揭示于美国专利第2,895,960号中(颁予朗斯佛德等人)。该方法包含将约1莫耳的尿素，与约1莫耳的3-邻-甲氧基苯氧基甲基-2-羟基-1-丙基胺基甲酸酯进行稠合，该等反应物为市售可得。

制备^[1]

美芬诺酮制备如下：异氰尿酸三缩水甘油酯(TGIC)与未经取代或经单-取代或二-取代的苯酚间所进行反应，制法亦较佳于厌氧条件下完成，例如于氮气下进行。完成反应所需的时间为约10至60小时，较佳为12至24小时。将约1莫耳的尿素与约1莫耳的3-邻-甲氧基苯氧基甲基-2-羟基-1-丙基胺基甲酸酯进行稠合，该等反应物为市售可得，3-邻-甲氧基苯氧基甲基-2-羟基-1-丙基胺基甲酸酯可通过将3-邻-甲氧基苯氧基甲基1，2-丙二醇与光气反应，产生中间物氯甲酸酯化合物，然后将该氯甲酸酯化合物与氢氧化铵反应，生成所希望的胺基甲酸酯而制备。

主要参考资料

[1] (CN1483729) 5－苯氧甲基－2－恶唑烷酮的制造方法