酒石酸罗格列酮的适应症

概述^[1]

罗格列酮属噻唑烷二酮类降糖药，噻唑烷二酮是一类新的化合物，通过改善外周组织的胰岛素抵抗而发挥降糖效应。该类药起作用的原理是使胰岛素增敏而不是增加胰岛素产生。罗格列酮在同类品种中作用最强，副作用最小，与其他药物相比，有明显的优点：(1)有更强的降血糖作用。(2)有更高的疗效。(3)在对肝的毒性和药物相互作用方面更为安全。(4)耐受性较好，本品较少引起肝中毒，并与其他经P450途径代谢的药物包括口服避孕药和HMGCoA还原酶抑制剂之间均无相互作用。

适应症^[2]

1.用于2型糖尿病。

2.单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。

3.对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。

4.饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗，而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前，应控制影响血糖控制的病症，如感染。

不良反应^[2]

据国外研究资料报道：在临床试验中，约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗，其中3300人治疗达6个月以上，2000人治疗达12个月以上。由于马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份，国内临床研究表明两者具有相似的安全性，因此，本品的不良发应可参照马来酸罗格列酮资料。

注意事项^[2]

鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。.本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。.排卵：本品同其他噻唑烷二酮类药物一样，可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期或无排卵型妇女恢复排卵。随着胰岛素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，则有妊娠的可能。

药物相互作用^[2]

与其它药物的相互作用及其它形式的相互作用。经细胞色素P450代谢的药物

制备^[3]

5-[4-[2-甲基-N-（2-吡啶基）氨基）乙氧基]噻唑烷-2，4-二酮酒石酸盐（酒石酸罗格列酮）的制备：在500mL的反应瓶中加入12g5-[4-[2-甲基-N-（2-吡啶基）氨基）乙氧基]噻唑烷-2，4-二酮，然后加入无水乙醇350mL，搅拌至完全溶解，加热回流至体系澄清，加入酒石酸5.3g后，继续回流搅拌1h.。反应完毕，自然冷却至室温，析出白色固体，过滤，无水乙醇洗涤（10mL×3），产品常压60℃鼓风干燥12h，收率95%。IR(KBr)：3453，3342，3253，3070，2983，2929，2896，2783，1751，1697，1629，1540，1512，1461，1413，1351，1287，1234，1174，1133，1075，941，921，901，838，750，721，673，620，599，556，524，507cm-1；1HNMR(400MHz，DMSO)：δ12.3(s，2H)，8.08(d，J=3.6Hz，1H)，7.50(m，1H)，7.13(d，J=8.4Hz，2H)，6.87(d，J=8.4Hz，2H)，6.64(d，J=8.4Hz，1H)

主要参考资料

[1] CN200910096251.3酒石酸罗格列酮分散片及其制备方法

[2] 酒石酸罗格列酮分散片

[3] CN201010610747.0酒石酸罗格列酮的制备方法