枸橼酸乙胺嗪片
药品名称
通用名:枸橼酸乙胺嗪片商品名:
汉语拼音:JuyuansuanYi'anqinPian
英文名:DiethylcarbamazineCitrateTablets
化学名称:4-甲基-N,N-二乙基-1-哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐化学结构式:
分子式:C10H21N3O·C6H8O7
分子量:391.42
汉语拼音:JuyuansuanYi'anqinPian
英文名:DiethylcarbamazineCitrateTablets
化学名称:4-甲基-N,N-二乙基-1-哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐化学结构式:
分子式:C10H21N3O·C6H8O7
分子量:391.42
性状
本品为白色片。
药理毒理
本品对丝虫成虫(除盘尾丝虫外)及微丝蚴均有杀灭作用,对易感微丝蚴有两种作用:一为抑制肌肉活动,使虫体固定不动,此可能为本药哌嗪部分的过度极化作用,促进虫体由其寄居处脱开所致;二为改变微丝蚴体表膜,使之更易遭受宿主防御功能的攻击和破坏。对成虫杀灭作用的机制不详。
药代动力学
口服后易吸收,服单剂0.2~0.4g后1~2小时血药浓度达峰值,代谢快。除脂肪组织外,药物在体内分布均匀。多次反复给药后,很少蓄积现象。口服0.2g单剂后,药物的T1/2为8小时,服药后48小时内以原药或代谢产物(70%以上)形式由肾脏排泄。
适应症
用于治疗班氏丝虫、马来丝虫和罗阿丝虫感染,也用于盘尾丝虫病。对前三者一次或多次治疗后可根治,但对盘尾丝虫病,因本品不能杀死成虫,故不能根治,亦可用于热带嗜酸红细胞增多症患者。对蛔虫感染也有效,但已为其他更安全、有效、新的抗蠕虫药所取代。
用法和用量
口服(餐后)。1、治疗班氏和马来丝虫病国内目前常用①治疗斑氏绦虫病及重度感染马来绦虫病总量
4.2g,7日疗法。即每日0.6g,分2~3次服、7日为一疗程。间隔1~2个月,可应用2~3疗程。②治疗马来绦虫病可用大剂量短疗程法,即1~1.5g,夜间顿服法,也可间歇服用2~3疗程。
2、治疗罗阿丝虫病宜用小剂量,每次按体重2mg/kg,每日3次,连服2~3周,必要时间隔3~4周可复治。
3、治疗盘尾丝虫病初期药物剂量宜小,按体重不超过0.5mg/kg,第1日1次,第2日2次,第3日增至1mg/kg,口服3次,如无严
4.2g,7日疗法。即每日0.6g,分2~3次服、7日为一疗程。间隔1~2个月,可应用2~3疗程。②治疗马来绦虫病可用大剂量短疗程法,即1~1.5g,夜间顿服法,也可间歇服用2~3疗程。
2、治疗罗阿丝虫病宜用小剂量,每次按体重2mg/kg,每日3次,连服2~3周,必要时间隔3~4周可复治。
3、治疗盘尾丝虫病初期药物剂量宜小,按体重不超过0.5mg/kg,第1日1次,第2日2次,第3日增至1mg/kg,口服3次,如无严
不良反应
乙胺嗪本身的毒性甚低,偶可引起食欲减退、恶心、呕吐、头晕、头痛、乏力、失眠等。治疗期间的反应多由于大量微丝蚴和成虫杀灭后释放异性蛋白所致,可有畏寒、发热、头痛、肌肉关节酸痛、皮疹、瘙痒等。偶见过敏性喉头水肿、支气管痉挛、暂时性蛋白尿、血尿、肝肿大和压痛等。成虫死亡后尚可引起局部反应如淋巴管炎、淋巴结炎、精索炎、附睾炎等,并出现结节。马来丝虫病患者出现的反应常较班氏丝虫病者为重,血中微丝蚴数多者反应也较重。盘尾丝虫病患者反应亦较严重。
注意事项
(1)用以治疗盘尾丝虫和罗阿丝虫感染时,应从小剂量开始,以减少因虫体破坏而引起的副作用。重度感染的盘尾丝虫病患者,在接受单剂乙胺嗪后,可出现急性炎症反应综合征(Mazzotti反应),表现为发热、心动过速、低血压、淋巴结炎和眼部炎症反应,多由微丝蚴死亡引起。
(2)在重度罗阿丝虫感染者采用乙胺嗪治疗后可发生脑病和视网膜出血等。预先给肾上腺皮质激素可减少副作用。
(3)对有活动性肺结核、严重心脏病、肝脏病、肾脏病、急性传染病应暂缓治疗。对儿童有蛔虫感染者应先驱蛔虫。
(2)在重度罗阿丝虫感染者采用乙胺嗪治疗后可发生脑病和视网膜出血等。预先给肾上腺皮质激素可减少副作用。
(3)对有活动性肺结核、严重心脏病、肝脏病、肾脏病、急性传染病应暂缓治疗。对儿童有蛔虫感染者应先驱蛔虫。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇、哺乳期妇女应暂缓治疗。
药物相互作用
尚不明确。
规格
(1)50mg(2)100mg
贮藏
密封,在干燥处保存。
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