(3S,4S)-4-アミノ-3-ヒドロキシ-6-メチルヘプタン酸

危険有害性情報のコード(GHS)

• 絵表示(GHS)

  

• 注意喚起語

  Warning

• 危険有害性情報

  H315：皮膚刺激

  H319：強い眼刺激

  H335：呼吸器への刺激のおそれ

• 注意書き

  P264：取扱い後は皮膚をよく洗うこと。

  P264：取扱い後は手や顔をよく洗うこと。

  P280：保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。

  P302+P352：皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。

  P305+P351+P338：眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。

  P321：特別な処置が必要である（このラベルの．．． を見よ）。

  P332+P313：皮膚刺激が生じた場合：医師の診断/手当てを受けるこ と。

  P362：汚染された衣類を脱ぎ、再使用す場合には洗濯をすること。

(3S,4S)-4-アミノ-3-ヒドロキシ-6-メチルヘプタン酸 価格

(3S,4S)-4-アミノ-3-ヒドロキシ-6-メチルヘプタン酸 化学特性,用途語,生産方法

• 解説

  スタチン，脂質異常症（高脂血症）の治療薬の一種。HMG-CoA還元酵素阻害薬ともいう。1973年（昭和48）に日本の生化学者、遠藤章(あきら)（1933―　）らにより発見され、その後も新しいスタチン製剤が開発されている。　本剤の作用機序は次の通りである。すなわち、肝臓内でコレステロールが合成される際に、その反応速度を調節する役割を果たす酵素であるHMG-CoAを特異的かつ拮抗(きっこう)的に阻害し、肝臓に貯蔵されるコレステロール（コレステロールエステル）を減少させる。すると、細胞質に存在する転写因子SREBP（sterol regulatory element binding protein）の核内への移行が促進される。SREBPはLDL受容体のmRNAを転写することから、LDL受容体の合成亢進(こうしん)が生じ、血中からのLDLの取り込みが促され、結果として血中のコレステロールが低下する。また、血管内皮細胞や血管平滑筋細胞、血小板などにも作用し、抗動脈硬化作用や、血管内プラーク（粥腫(じゅくしゅ)）の安定化作用も認められている。　これらのことから、スタチンには、脂質異常を改善させるだけでなく、冠動脈疾患や脳卒中に対する予防効果があることが徐々に明らかにされている。これらの詳細な作用機序や多面的作用について、現在もさらなる研究が進められている。　本剤の重大な副作用として横紋筋融解症が知られているが、頻度は0.02～0.03パーセント程度とされる。高齢者や甲状腺(こうじょうせん)機能低下症の患者で比較的起こりやすいほか、腎(じん)機能低下者におけるフィブラート系薬剤との併用は、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症誘発のおそれがある。

• 化学的特性

  white powder

• 臨床応用

  With the possible exception of atorvastatin, the statins are used to lower LDL cholesterol in familial or polygenic ( multifactorial) hypercholesterolemia (type IIa) and in combination with triglyceride-lowering drugs to treat combined hyperlipidemia (type IIb) when both LDL and VLDL (very low density lipoproteins) are elevated. However, the statins probably should not be given with the fibrates (triglyceridelowering drugs, discussed later), since this combination may greatly increase statin toxicity. Atorvastatin, the most potent of the available statins, has also been shown to lower blood triglycerides significantly.
  This effect may be due to decreasing hepatic cholesterol and cholesterol ester levels to such an extent that hepatic formation of VLDL is impaired.The statins also have been claimed to reduce blood cholesterol levels modestly in some patients with homozygous familial hypercholesterolemia, a condition often fatal in childhood or in early adulthood.
  The statins may lower the risk of CHD by decreasing inflammation, an important component of atherogenesis. Lovastatin decreased elevated plasma levels of Creactive protein, a marker for cellular inflammation, and acute coronary events in patients with relatively low plasma cholesterol levels. Recent studies also suggest that use of statins may decrease the risk of stroke, dementia, and Alzheimer’s disease and may improve bone density in postmenopausal women. These broad actions may be related to the hypocholesterolemic, antiproliferative, antiinflammatory, or antioxidant properties of the statins or some combination of these properties.

• 副作用

  The statins generally appear to be well tolerated, with muscle pain and liver dysfunction seen in 1 to 2% of patients. However, the consequences of 20 to 30 years of continuous use are unknown. This fact has been dramatically reinforced by the recent recognition of a potentially fatal consequence of statin use. A relatively common side effect of the statins (perhaps 1% of patients) is myositis, that is, inflammation of skeletal muscle accompanied by pain, weakness, and high levels of serum creatine kinase. Rhabdomyolysis, i.e., disintegration of muscle with urinary excretion of myoglobin and kidney damage, was considered to be a rare and extreme toxic outcome. However, cerivastatin (Baycol) has now been withdrawn from the market by its manufacturer (Bayer) because of 31 deaths linked to fatal rhabdomyolysis. The risk of muscle damage is said to increase with simultaneous use of the triglyceride-lowering fibrates. Pravastatin may be less toxic than other statins because it does not readily penetrate extrahepatic cells and may be more confined to the liver after oral dosage.

(3S,4S)-4-アミノ-3-ヒドロキシ-6-メチルヘプタン酸 上流と下流の製品情報

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