ダプアグリフロジン

危険有害性情報のコード(GHS)

• 絵表示(GHS)

  

• 注意喚起語

  Danger

• 危険有害性情報

  H302：飲み込むと有害

  H318：重篤な眼の損傷

  H372：長期にわたる、または反復暴露により臓器の障 害

• 注意書き

  P260：粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこ と。

  P264：取扱い後は皮膚をよく洗うこと。

  P264：取扱い後は手や顔をよく洗うこと。

  P270：この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。

  P280：保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。

  P301+P312：飲み込んだ場合：気分が悪い時は医師に連絡する こと。

  P305+P351+P338：眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。

  P310：ただちに医師に連絡すること。

  P314：気分が悪い時は、医師の診断/手当てを受けること。

  P330：口をすすぐこと。

  P501：内容物/容器を．．．に廃棄すること。

ダプアグリフロジン 価格

ダプアグリフロジン 化学特性,用途語,生産方法

• 用途

  ダパグリフロジン（Dapagliflozin）は2型糖尿病治療薬の内、SGLT-2阻害薬に分類される医薬品である。 SGLT（英: Sodium-Glucose Co-Transporter： ナトリウム依存性グルコース輸送担体）は、細胞表面に存在する膜タンパク質で、ナトリウムとブドウ糖の細胞内への共輸送をつかさどっている。ダパグリフロジンはこのSGLT-2を選択的に阻害することで、ナトリウムとブドウ糖の原尿中からの再取り込みを抑制し、ブドウ糖の尿中排泄を促進することで、血糖値を低下させる。インスリン非依存性に血糖降下作用を発揮し、高インスリン血症を来さないため、インスリンの直接作用による副作用（低血糖、体重増加など）が発現しにくいことが期待されている。

• 効能

  糖尿病治療薬, SGLT-2阻害薬

• 説明

  The Australian Therapeutic Goods Administration (TGA) and the European Commission approved dapagliflozin in October and November 2012, respectively, as an adjunct to diet and exercise for the treatment of type 2 diabetes. Dapagliflozin is a potentially attractive therapy due to its glucosesensitive and insulin-independent mechanism of action. It is a first-in-class selective SGLT2 inhibitor (IC₅₀=1.1 nM; selectivity vs. SGLT1 >1000) that lowers the renal threshold for reabsorption of glucose, allowing excess glucose to be eliminated via the kidneys. In normal rats, administration of dapagliflozin promotes dose-dependent excretion of up to 1900 mg of glucose over a 24 h period, with amaximal effect at 3 mg/kg. In a ratmodel of diabetes, pretreatment with the pancreatic toxin streptozotocin results in hyperglycemia that is reduced 55% by administration of a single 0.1 mg/kg dose of dapagliflozin compared with vehicle. Aryl O-glucoside SGLT2 inhibitors were early entrants into the clinic, but the aryl C-glucoside linkage found in dapagliflozin confers resistance to glucosidase-mediated metabolism leading to improved clinical utility relative to aryl O-glucosides. The modified carbohydrate–aglycone linkage required concomitant adjustment from an ortho- to a meta-substituted arylglucoside to achieve potent SGLT2 inhibition. Dapagliflozin was synthesized in several steps via reaction of an aryllithium with per-silylated gluconolactone to form the key C-glucoside linkage. An alpha-selective reduction of the resultant anomeric glycoside gave the desired beta-Carylglucoside. The main circulating (inactive) metabolite is the result of 3-O-glucuronidation of the glucosylmoiety. Of the minority metabolites, the main oxidative species result from O-dealkylation of the ethoxy-group and hydroxylation of the biarylmethane moiety.

• 化学的特性

  White Solid

• 使用

  A sodium-glucose transporter 2 inhibitor.

• 定義

  ChEBI: A C-glycosyl comprising beta-D-glucose in which the anomeric hydroxy group is replaced by a 4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl group. Used (in the formo f its propanediol monohydrate) to improve glycemic ontrol, along with diet and exercise, in adults with type 2 diabetes.

ダプアグリフロジン 上流と下流の製品情報

ダプアグリフロジン 生産企業

Global(713)Suppliers

ダプアグリフロジン スペクトルデータ(¹HNMR)

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