コネッシン

危険有害性情報のコード(GHS)

• 絵表示(GHS)

  

• 注意喚起語

  Warning

• 危険有害性情報

  H315：皮膚刺激

  H319：強い眼刺激

  H335：呼吸器への刺激のおそれ

• 注意書き

  P261：粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。

  P264：取扱い後は皮膚をよく洗うこと。

  P264：取扱い後は手や顔をよく洗うこと。

  P271：屋外または換気の良い場所でのみ使用すること。

  P280：保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。

  P302+P352：皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。

  P305+P351+P338：眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。

コネッシン 価格

コネッシン 化学特性,用途語,生産方法

• 外観

  白色～うすい黄色, 結晶～結晶性粉末

• 溶解性

  エタノールに溶け、水にほとんど溶けない。

• 解説

  コネシン．ネリイン(neriine)，ロケシン(roquessine)ともいう．ガガイモ科低木Holarrhena antidysentericaの枝皮および根皮に含有されるステロイドアルカロイド．クルチアルカロイドの一つでもある．無色の板状結晶．融点127～129 ℃．[α]²⁰_D＋25°(エタノール)．アメーバ赤痢の治療に用いられ，エメチンに比べておう吐の副作用がない．抗菌性がある．ピクリン酸塩は黄色の針状晶．融点222～224 ℃．

• 用途

  薬理作用研究用。

• 説明

  Conessine is a naturally occurring steroid alkaloid found in a number of plant species from the Apocynaceae family, which have been used in traditional herbal medicine as a treatment for amoebic dysentery. In a radioligand-based high-throughput screen, conessine demonstrated high affinity for both rat and human histamine H3 receptors (K_is = 5.2 and 24.5 nM, respectively) and high selectivity against histamine receptors H1, H2, and H4. Though conessine potently blocks H3 agonist-stimulated GTPγS binding in cell- and tissue-based functional assays and efficiently crosses the blood-brain barrier, it has a poor rate of CNS clearance.

• 使用

  Conessine is a steroidal dibasic alkaloid with a rigid steroid-based skeleton. Conessine is a potent and selective histamine H3 receptor antagonist.

• 定義

  ChEBI: A steroid alkaloid that is con-5-enine substituted by a N,N-dimethylamino group at position 3. It has been isolated from the plant species of the family Apocynaceae.

• 生物活性

  Potent and selective histamine H 3 receptor antagonist (pK i values are 7.61 and 8.27 at rat and human H 3 receptors respectively). A steroidal alkaloid that displays in vitro antiplasmodial activity (IC 50 = 1.04 μ M). Also has high affinity for α 2C adrenoceptors (pK i = 7.98).

• 純化方法

  It crystallises from acetone, sublimes at 95o/0.01mm and boils at 0.1mm with bath temperature at 220o. The dihydrochloride has m >340o (browns at 235o and decomposes at 338-240o) and has [] D +9.3o (c 2, H2O). [Marshall & Johnson J Am Chem Soc 84 1458 1962, Beilstein 22 III/IV 4382.]

• 参考文献

  R.D. Haworth, J. McKenna, G.H. Whitfield, J. Chem. Soc., 1953, 1102, DOI: 10.1039/JR9530001102.

コネッシン 生産企業

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