クロルフェネシンカルバミン酸エステル

クロルフェネシンカルバミン酸エステル 価格

クロルフェネシンカルバミン酸エステル 化学特性,用途語,生産方法

• 外観

  本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である．
  本品はメタノール，エタノール(95)又はピリジンに溶けや すく，水に溶けにくい．
  本品のエタノール(95)溶液(1→20)は旋光性を示さない．

• 効能

  骨格筋弛緩薬

• 商品名

  リンラキサー (大正製薬)

• 確認試験

  (１) 本品のエタノール(95)溶液(3→200000)につき，紫外 可視吸光度測定法〈2.24〉により吸収スペクトルを測定し， 本品のスペクトルと本品の参照スペクトルを比較するとき， 両者のスペクトルは同一波長のところに同様の強度の吸収を 認める．
  (２) 本品につき，赤外吸収スペクトル測定法〈2.25〉の臭 化カリウム錠剤法により試験を行い，本品のスペクトルと本 品の参照スペクトルを比較するとき，両者のスペクトルは同 一波数のところに同様の強度の吸収を認める．
  (３) 本品につき，炎色反応試験(2)〈1.04〉を行うとき，緑 色を呈する.

• 定量法

  本品を乾燥し，その約0.5gを精密に量り，ピリジン 20mLに溶かし，0.1mol/L水酸化カリウム・エタノール試液 50mLを正確に加え，70℃で40分間加温する．冷後，エタノ ール(95)100mLを加え，過量の水酸化カリウムを0.1mol/L 塩酸で滴定〈2.50〉する(指示薬：チモールブルー試液1mL)． ただし，滴定の終点は液の青色が青緑色を経て黄色に変わる ときとする．同様の方法で空試験を行う．
  0.1mol/L水酸化カリウム・エタノール試液1mL ＝24.57mg C10H12ClNO4

• 純度試験

  (１) 重金属 本品2.0gをエタノール(95)20mLに溶 かし，希酢酸2mL及び水を加えて50mLとする．これを検液 とし，試験を行う．比較液は鉛標準液2.0mLにエタノール (95)20mL，希酢酸2mL及び水を加えて50mLとする(10ppm 以下)．
  (２) ヒ素 本品1.0gをとり，第3法により検液を調 製し，試験を行う(2ppm以下)．
  (３) クロルフェネシン－2－カルバメート 本品0.10gを 液体クロマトグラフィー用ヘキサン／2－プロパノール混液 (7：3)20mLに溶かし，試料溶液とする．試料溶液10μLにつ き，次の条件で液体クロマトグラフィー〈2.01〉により試験 を行う．クロルフェネシンカルバミン酸エステルのピーク面 積Aa及びクロルフェネシン－2－カルバメートのピーク面積 Abを自動積分法により測定するとき，Ab／(Aa＋Ab)は0.007 以下である．

• 貯法

  容器 気密容器

• 乾燥減量

  0.20％以下(1g，減圧，シリカゲル，4時間)．

• 強熱残分

  0.1％以下(1g)．

• 使用

  'Muscle relaxant

• 定義

  ChEBI: The carbamate ester of the primary hydroxy group of chlorphenesin. A centrally acting skeletal muscle relaxant, it is used in the symptomatic treatment of painful muscle spasm.

• 一般的な説明

  Chlorphenesin carbamate,3-(p-chlorophenoxy)-1,2-propanediol 1-carbamate (Maolate),is the p-chloro substituted and 1-carbamate derivativeof the lead compound in the development of this group ofagents, mephenesin. Mephenesin is weakly active and shortlivedbecause of facile metabolism of the primary hydroxylgroup. Carbamylation of this group increases activity. p-Chlorination increases the lipophilicity and seals off thepara position from hydroxylation. Metabolism, still fairlyrapid, involves glucuronidation of the secondary hydroxylgroup. The biological half-life in humans is 3.5 hours.

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