ASTX-029

危険有害性情報のコード(GHS)

• 絵表示(GHS)

  

• 注意喚起語

  Warning

• 危険有害性情報

  H302：飲み込むと有害

  H315：皮膚刺激

  H319：強い眼刺激

  H335：呼吸器への刺激のおそれ

• 注意書き

  P261：粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。

  P264：取扱い後は皮膚をよく洗うこと。

  P264：取扱い後は手や顔をよく洗うこと。

  P270：この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。

  P271：屋外または換気の良い場所でのみ使用すること。

  P280：保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。

  P301+P312：飲み込んだ場合：気分が悪い時は医師に連絡する こと。

  P302+P352：皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。

  P304+P340：吸入した場合：空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい 姿勢で休息させること。

  P305+P351+P338：眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。

  P321：特別な処置が必要である（このラベルの．．． を見よ）。

  P330：口をすすぐこと。

  P332+P313：皮膚刺激が生じた場合：医師の診断/手当てを受けるこ と。

  P337+P313：眼の刺激が続く場合：医師の診断/手当てを受けること。

  P403+P233：換気の良い場所で保管すること。容器を密閉 しておくこと。

  P405：施錠して保管すること。

  P501：内容物/容器を．．．に廃棄すること。

ASTX-029 化学特性,用途語,生産方法

• 説明

  ASTX-029 is a highly potent and selective dual-mechanism ERK inhibitor discovered using fragment-based drug design. Because of its distinctive ERK-binding mode, ASTX-029 inhibits both ERK catalytic activity and the phosphorylation of ERK itself by MEK despite not directly inhibiting MEK activity. This dual mechanism was demonstrated in cell-free systems, cell lines and xenograft tumor tissue, where the phosphorylation of both ERK and its substrate, ribosomal S6 kinase (RSK), were modulated on treatment with ASTX-029. Markers of sensitivity were highlighted in a large cell panel, where ASTX-029 preferentially inhibited the proliferation of MAPK-activated cell lines, including those with BRAF or RAS mutations[1].

• 化学的特性

  White to off-white Solid

• 使用

  ASTX-029 is an orally bioavailable extracellular signal-regulated kinase 1/2 (ERK1/2) inhibitor. ASTX029 has the potential to potentially enhance anti-tumour activity in a wide range of tumour types, either as a single agent or in combination with other therapies. ASTX029 is currently in clinical studies for the treatment of relapsed/refractory solid tumours, including non-small cell lung cancer, melanoma, pancreatic cancer and colorectal cancer. Especially in KRAS-mutated NSCLC.

ASTX-029 生産企業

Global(38)Suppliers